Compritol® 888 ATO （山嵛酸甘油酯）是一款性质独特的油脂辅料，它能有效地控制药物释放及掩盖药物苦味。其亲水亲油平衡值为1，释放机理简单、介质pH几乎不会影响制剂的释放。
热熔挤出技术（Hot Melt Extrusion technique, HME），可实现连续化操作工艺，同时具有重现性好、可在线管理等特点。国内外相关工艺的应用日益增多。
在热熔挤出工艺中，Compritol® 888 ATO具有热熔操作温度低、剪切扭矩小、载药量高、易成颗粒等特点，本案例中其用量高达33%，可对药物进行较完整地包裹，更有效地控制药物释放。得益于热熔挤出工艺的普及，使得该缓释颗粒可实现连续化制备。
🔺处方
🔺工艺
设备：Thermo Scientific™ Pharma 11
双螺杆挤出机
制备参数：
🔺各温区温度：
60℃-65℃-65℃-65℃-57℃-57℃-57℃-25℃
🔺饲料速度：30rpm
🔺扭矩：8%
🔺螺杆转速：400rpm
制备视频
🔺释放
缓释颗粒添加填充剂、助流剂/润滑剂后，在旋转压片机上进行压制。pH7.4磷酸缓冲液中进行释放度测定。
讨论
√ Compritol 888 ATO熔点低（70℃）的特性，使得该HME工艺的操作温度最高仅为65℃，操作温度低可极大保护药物。
√本案例中，可以直接得到细小均匀的缓释颗粒，无需外加特殊粉碎设备。
√该工艺可有效控制药物的释放。
原文链接：https://mp.weixin.qq.com/s/tOThtyXZYO43ip15TkK3iA
