嘉法狮发明混合脂肪酸甘油酯（硬脂）产品已有60多年历史，目前为客户提供的Suppocire®产品已经发展出50多种规格，包括不同羟值、不同熔点、不同单酯含量和表面活性剂类型等，为栓剂常见的一些问题提供全面的解决方案，例如：
1. 化药：溶出慢、颜色变化、融变时限延长、表面反霜等
2. 中药：颜色变深、融变时限延长、药物与基质分层、表面反霜等
布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是儿科公认的首选药物。但该药物水溶性差（21mg/L, 25℃）、化学性质不稳定，制成栓剂溶出及有关物质易不合格。
本研究以Suppocire® NB为基质制备了布洛芬栓，考察了其基本性质及稳定性并随机选取两款市售制剂进行了对比。
处方：
检测项目包括：融变时限、硬度、软化时间、溶出曲线及稳定性等。
实验结果：
栓剂的物理性质
图1. 以Suppocire® NB为基质布洛芬栓的溶出曲线及与市售制剂的比较
溶出数据比较：
结果发现在第30分钟Suppocire® NB为基质的布洛芬栓溶出（72.9%）明显优于市售产品（<50%）。90分钟后市售产品释放仅为64-80%且不同栓剂间差异较大，而Suppocire NB制备的样品基本完全释放且标准差很小。
图2. 30℃下6个月，以Suppocire®NB为基质布洛芬栓的溶出曲线
数据显示以Suppocire®NB为基质制备的栓剂溶出较快，30℃下加速试验6个月后样品的溶出。加速1个月时溶出实验发现栓剂溶蚀速度加快，但在2个月及以后不再发生显著变化，溶出趋于稳定。这可能是由于布洛芬自身熔点较低，又能够完全溶解于硬脂，在放置过程中二次分布达到平衡需要一定的时间。
讨论：
● Suppocire® NB制备的布洛芬栓融变时限和软化时间均符合药典要求，并且溶出均快于市售产品
● 经测定，栓剂含量保持稳定，有关物质检测低于参比样品
● 强光照射（4500Lux）1个月，参比样品的杂质是Suppocire® NB栓的20-40倍
● 高温（40度）1个月，参比样品杂质是Suppocire® NB栓的10倍
尚有以下丰富案例可供参考，如有需要敬请在本公众号留言：双氯芬酸钠栓、吲哚美辛栓、甲硝唑栓、苦参碱栓、制霉素栓、复方莪术油栓、对乙酰氨基酚栓、壬苯醇醚栓、复方小儿退热栓。
文章转自嘉法狮公众号，原文链接：https://mp.weixin.qq.com/s/9ggO1pBVLEbNCZmZgiLwLg
