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新发现!低粘度、混悬更稳定的油混悬剂体系

      油性混悬注射剂是注射剂的一种,它可以有效提高药物在制剂中的稳定性,在兽药制剂中是一种常见的给药剂型。

      通常,混悬剂的粘度与混悬效果之间有密切的相关性。当注射剂的混悬效果差时,可通过使用粘度较高的油相或者增稠剂来增加体系的粘度。但体系粘度的提升,会引起注射困难、药物粘壁等后续问题。

      嘉法狮实验室发现,为了改善油性混悬剂的混悬效果,并不一定需要使用高粘度油相体系。我们使用一款极低粘度的油相(Labrafac PG,丙二醇辛癸酸二酯),也能得到混悬效果很好的10%阿莫西林注射剂,且低粘度体系大大提升了给药顺应性,并改善长期放置后体系的再分散性能;如配合少量的油酰聚氧乙烯甘油酯(Labrafil M 1944CS,1%)可进一步改善混悬效果。

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阿莫西林油混剂

A、不同油相的粘度比较(实验室测定,进行比较)
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B、
长期体积沉降比,采用以上三种油相,药物含量10%
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Labrafac PG的长期混悬效果优于高粘度的大豆油


C、
再分散性、挂壁现象

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嘉法狮所提供的阿莫西林油性混悬液的处方简单,无需添加任何增稠剂。各种辅料特征如下:

o    Labrafac PG中不含双键,稳定性好

o    Labrafac PG的密度小、粘度极低,长期混悬效果优于粘度高的大豆油,可为阿莫西林油性混悬剂提供足够的混悬效果

o    Labrafac PG的低粘度尤其利于药物的再分散并提升给药顺应性

o    少量Labrafil M 1944CS的加入,不会增加油性混悬剂的粘度,但可进一步改善其混悬效果


文章转载嘉法狮公众号,原文链接:https://mp.weixin.qq.com/s/wkKaesRCRAMsJP_HmwkiaQ

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