Plurol Oleique CC 497，聚甘油油酸酯，Polyglyceryl-3 dioleate NF，登记号：20170000070(A)。
乌头碱是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成分，也是发挥部分药效的主要有效成分。将其转化为苯甲酰乌头碱则可以有效避免其毒性反应并发挥药效。
但是苯甲酰乌头碱分子量为603.7，作为分子量超过500的大分子药物，它透皮吸收时很难穿透皮肤角质层，这时选择合适的促透剂就很有必要了。
嘉法狮实验室以苯甲酰乌头碱为活性成分，将嘉法狮促透产品与市面上常用促透剂做了一些比较。
1、促透剂优化
24小时不同促透剂药物累计
促透剂对药物都有促透效果，Plurol Oleique CC497 (POCC) 24小时后皮肤透过量高，并且累计药物透过量大约是对照组的4倍。
2、促透剂用量优化
当促透剂用量是12%时，已经达到药物有效浓度，因此没有必要增加促透剂用量。
3、镇痛效果实验
贴剂/灌胃给药2小时后，腹腔注射醋酸，通过小鼠身体扭曲次数来评价镇痛效果。
测组有效率提高至82.3%，与市售阳性对照组（77.2%）相当
口服给药组镇痛作用与测试组相当，但毒性较大，试验过程发现有小鼠死亡
阴性对照组没有镇痛作用
4、抗炎效果实验
足部肿胀造模5天后，腹部皮肤给药透皮贴剂，观察肿胀抑制效果(n=6)，左足(a), 右足(b)
测试组（含Plurol Oleique CC 497）和阳性对照组呈现明显的抑制足部肿胀效果
左右脚无明显差异
分子量大于500时，药物很难透过角质层，苯甲酰乌头碱（BA）的分子量是603.7、log P=0.9，角质层主要屏障功能是两步：药物进入角质层和在角质层和真皮之间分布，BA的logP适合分布过程，所以进入角质层是首要关注因素
促透剂的选择是优化BA透皮贴剂的关键点。六个促透剂相比，Plurol Oleique CC 497的促透效果最佳，药物累计透过量大约是对照组的4倍
苯甲酰乌头碱贴剂有良好的抗炎和止痛效果，能用于炎性疼痛治疗的备选药物
参考文献：
马明英[1], 陈海英[1], 芦启琴[1]. 苯甲酰乌头碱的高效制备[J]. 合成化学研究, 2014, 002(004):P.63-66.
Investigation of the permeation enhancer strategy on benzoylaconitine transdermal patch: the relationship between transdermal enhancement strength and physicochemical properties of permeation enhancer. European Joumal of Pharmaceutical Sciences 138 (2019) 105009
文章转载嘉法狮公众号，原文链接：https://mp.weixin.qq.com/s/JDBxY_sfWCtbiaXPq2ZOgQ
