聚维酮系列硬核盘点：粘合剂&崩解剂&新型药物递送全能选型
聚维酮系列产品实力盘点
聚维酮
聚维酮也叫聚乙烯吡咯烷酮（PVP），是一款在药物制剂中广泛使用的粘合剂，易溶于水和多种有机溶剂，具有低浓度下的高粘合特性。常见的型号根据分子量（k值）不同可分为K25，K30，K90（非常规的有K15，K17，K85等）。
加入方式：湿法制粒，干法制粒，直压，胶囊填充
加入量：PVP K30 用量2–5%，PVP K90用量1–3%
制剂中应用
粘合剂（核心）：湿法制粒/直压，尤其适合疏水性药物。
增溶剂/固体分散体载体：与难溶药形成氢键，抑制结晶，提高溶出与生物利用度。
稳定剂：络合金属离子、保护热敏/易氧化药物。
其他：包衣成膜剂、助悬剂、眼用润滑剂、注射剂助溶剂，骨架片释放调节和渗透泵片药物混悬层。
案例应用
案例一：聚维酮作为粘合剂作用，在湿法制粒中可以溶液/粉末形式加入。其次在固体分散体技术中有其独特的应用。
案例二：斯泰克（中德合资）能提供细粒径的聚维酮K90F，其特点：粒径更细、比表面积更大，颗粒填充更均匀，同时可压性好硬度高。在一些新颖/改良的制剂制备工艺中可作为促透/助推剂使用。
硝苯地平控释片是一种采用双层渗透泵技术制成的控释制剂，专利CN100563638C[1]中公开了一种创新的硝苯地平控释片的制备方法，提出了采用乙烯吡咯烷酮均聚物/共聚物为载体的双层控释结构，其中共聚维酮+聚维酮K90在含药层做“骨架/增溶/控释”，共聚维酮在助推层做“促渗/提供稳定推力”，两者配合实现了药物的零级、平稳释放。
△硝苯地平双层渗透片释药过程
共聚维酮
共聚维酮是乙烯基吡咯烷酮与乙酸乙烯酯以质量比3∶2的比例共聚而得，通常用于粘合剂、成膜剂以及控释制剂的基质材料。
直压粘合剂（核心）：塑性强、硬度高、脆碎度低，良好的流动性，适用于高剂量 / 难溶 / 湿敏药物；除直压，也可用作干法/湿法制粒中的粘合剂，用量2–5%（利格列汀片，二甲双胍恩格列净片）。
固体分散体载体：玻璃化温度较低，热熔挤出/喷雾干燥理想载体，且能抑制转晶，对BCS II/IV 类显著增溶（洛匹那韦/利托那韦片，奥拉帕利片）。
渗透泵促渗聚合物：片芯用量10–20%，控释释药（硝苯地平控释片）。
包衣成膜剂 / 致孔剂：良好的附着力，薄膜包衣增塑、降脆；缓释包衣致孔；也可作为防潮层。
骨架材料：胃内滞留片/透皮贴剂，延长释药（雌二醇/左炔诺孕酮透皮贴）。
案例应用
案例一：共聚维酮替代聚维酮，提高制剂稳定性。不同型号的聚维酮以及共聚维酮的玻璃化温度、引湿性，详见下图。
案例二：处方中外加共聚维酮，可将易脱落的颗粒黏附在片芯，防止在薄膜包衣过程中颗粒脱落，从而有效改善包衣片的外观。
△左：未加共聚维酮 右：加 共聚维酮
交联聚维酮
交联聚维酮是乙烯吡咯烷酮合成交联的不溶于水的均聚物，是一种优秀的非离子型超级崩解剂，吸水迅速膨胀且不形成凝胶，使制剂中API快速崩解释放。
加入方式：直压，湿法制粒，干法制粒，胶囊填充
加入量：常规用量2–5% ；口崩片中用量可达30%
快速崩解（核心）：毛细管作用+吸水变形膨胀，强力崩解，提高溶出与生物利用度。
溶出促进剂：在合适的溶剂存在下，难溶药共蒸发，显著增溶。
吸附/稳定剂：络合杂质/降解产物，稳定API。
混悬稳定剂：减少颗粒沉降，提升再分散性。
案例应用
案例：在新药及改良药物开发，无凝胶化及快速崩解来指导超级崩解剂的选择。
以上分别是羧甲淀粉钠（膨胀作用），交联羧甲纤维素钠（毛细管作用），交联聚维酮（毛细管作用）的崩解机理。从组成结构来看，交联聚维酮相比前两者不含金属离子，无pH依赖性。
交联聚维酮可迅速表现出高毛细管活性和优异的水合能力，快速崩解，几乎不易形成凝胶。下图可看出，相同条件下，加水后相对于羧甲淀粉钠、交联羧甲纤维素钠，交联聚维酮在崩解过程中，无凝胶化现象。凝胶化的产生，对药物的溶出有抑制作用。
过氧化物的科普
聚维酮/交联聚维酮/共聚维酮系列的产品，过氧化物的产生是不可避免的，主要原因是活跃的-CH存在。
末端的-CH（图中蓝色圈）跟空气中的氧接触就会形成过氧化物，斯泰克(中德合资)生产的聚维酮系列都有对过氧化物的控制， ChP要求是≤400ppm，而厂家对过氧化物值的内控是≤100ppm且能提供更低过氧化值产品。
省时总结版
重庆斯泰克瑞登梅尔材料技术有限公司，位于国家级重庆长寿经济技术开发区，是一家中德合资药用辅料企业，国家高新技术企业。公司专注于聚维酮（PVP）系列产品的研发、生产和销售，致力于为全球客户提供高端的聚维酮产品和解决方案。
斯泰克（中德合资）生产的聚维酮系列产品，对于醛、过氧化物以及起始物料残留的控制远低于各国药典限度，产品符合最新版中国药典及欧美日药典标准，满足国内外的申报要求。
参考文献：[1]专利CN100563638C：硝苯地平控释片及其制备方法
【免责声明】文章只做科普分享，涉及的药物仅用于科学原理阐释，不构成任何具体产品推广或用药建议。
