广谱抗菌新一代！甲苯磺酸奥马环素仿制药申报升温
背景
随着抗生素耐药性成为全球公共卫生的重大威胁，开发新型抗菌药物以应对耐药病原体显得至关重要。
甲苯磺酸奥马环素（Omadacycline tosylate）正是在此背景下应运而生的一种新型、广谱氨基甲基环素类（Aminomethylcycline）抗生素。
作为第三代四环素类药物，甲苯磺酸奥马环素在结构上基于米诺环素进行了修饰，克服了既往四环素类药物常见的耐药机制，特别是外排泵介导的耐药和核糖体保护蛋白介导的耐药。
产品介绍
甲苯磺酸奥马环素（Omadacycline tosylate）是一种四环素衍生物抗生素，起源于塔夫茨大学，后来由默克公司和Paratek制药公司联合开发，其片剂及冻干粉针剂于2018年10月在美国获批上市，商品名Nuzyra，片剂规格150mg，冻干粉针剂规格100mg。该品种暂未在欧盟及日本上市。
2018年，再鼎医药取得甲苯磺酸奥马环素在中国的研发及商业化独家权利，2021年12月，再鼎医药的甲苯磺酸奥马环素片及注射用甲苯磺酸奥马环素获CDE批准上市，商品名：纽再乐，片剂规格0.15g，冻干粉针剂规格0.1g，适用于敏感微生物所致的感染，如社区获得性细菌性肺炎（CABP）或者急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）
作用机制
奥马环素通过特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点，阻止氨酰基-tRNA与该位点正常结合，从而有效抑制肽链延长，阻断蛋白质的合成过程，最终达到抑菌作用。此外，还观察到奥马环素对一些肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的分离株具有杀菌活性。
另外，奥马环素在米诺环素结构基础上，在C7引入二甲氨基等给电子基团，以及在C9位引入氨甲基进行结构修饰，这种独特的化学结构使其能够规避常见的外排泵介导的耐药和核糖体保护蛋白介导的耐药，解决了传统四环素类药物（如多西环素、米诺环素）面临的严峻耐药问题。同时，这些结构修饰使奥马环素对多重耐药菌仍保持活性。
专利情况
原研在国内的组合物专利将在2029年5月过期。
国内注册申报情况
再鼎医药的甲苯磺酸奥马环素片和注射剂剂型均为国内上市的原研药物。
仿制药申报方面，甲苯磺酸奥马环素片暂无企业参与，而注射剂剂型已有 8 家企业在进行注册申报。
市场情况
原研国内医院销售量数据：
甲苯磺酸奥马环素片及注射用甲苯磺酸奥马环素均已被纳入国家医保目录（乙类）。
参考配方及原辅包推荐
参考国内上市原研说明书，注射用甲苯磺酸奥马环素推荐处方如下：
参考FDA原研说明书，甲苯磺酸奥马环素片推荐处方如下：
总结
奥马环素既保留了经典药物的有效靶点，又通过结构创新突破了耐药困局，使得其成为兼具广谱、安全、便利和抗耐药性优点的创新抗生素，为多种临床复杂感染提供了重要的选择。
在当前抗生素耐药性日益严重的背景下，具有重要的临床价值。另外，奥马环素同时提供静脉注射和口服两种剂型，为临床治疗提供了灵活的序贯治疗选择，该品种值得业界关注。
【免责声明】文章只做科普分享，涉及的药物仅用于科学原理阐释，不构成任何具体产品推广或用药建议。
