15年原研独占终结！替普瑞酮全机制守护胃粘膜
近年来，在“卷”的浪潮中，随着生活、工作节奏的加快，人们往往存在精神压力大、焦虑、饮食不规律、长期吸烟饮酒等情况，胃病也随之找上门。
背景
胃黏膜屏障是保护胃壁的重要结构，能够阻止胃腔内的H+侵入胃黏膜，同时防止胃黏膜内的Na+扩散入胃腔。然而，酒精、阿司匹林、胆酸和乙酸等药物会破坏这一屏障。一旦屏障受损，胃腔内的H+便会侵蚀胃黏膜，导致胃黏膜肿胀、出血，最终引发胃溃疡等疾病。
胃炎及胃溃疡都是现代人中常见的消化系统疾病，在病理上都涉及胃粘膜的受损。轻度损伤可表现为上腹不适、腹胀、反酸、灼烧感等症状；而严重损伤则可能出现呕血、脱水、胃出血甚至胃穿孔等危及生命的并发症。
临床上常用的胃粘膜保护剂包括：铝制剂、铋制剂、瑞巴派特、伊卡倍特钠、替普瑞酮等，主要用于预防和治疗胃黏膜损伤，促进糜烂组织的修复，以及加速溃疡面的愈合。
产品介绍
替普瑞酮（Teprenone）是一种萜烯类化合物，是直接增加粘液分泌和促进细胞再生的新型胃粘膜保护剂。
替普瑞酮（Teprenone）由卫材株式会社研发，其胶囊剂最早于1984年在日本获批上市，商品名Selbex，规格50mg，用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变（糜烂、出血、潮红、浮肿）的改善以及胃溃疡。日本还有细粒剂原研上市，规格10%。
2009年，替普瑞酮胶囊在中国获批，为原研地产化品种（经审核确定的国外原研企业在中国境内生产的药品），商品名：施维舒。2024年7月，浙江核力欣健药业的替普瑞酮胶囊拿下国内首仿，打破了原研在中国独占市场近15年的局面。替普瑞酮胶囊已被纳入国家医保目录（乙类）。
作用机制
替普瑞酮属于萜烯类化合物，在治疗胃粘膜保护方面有多重作用机制。
基于其独特的胃粘膜保护机制，替普瑞酮在治疗胃部疾病方面具有良好的疗效，尤其是在药源性消化道损伤（如服用非甾体抗炎药、激素药物）预防、老年萎缩修复、长期安全性方面。另外，替普瑞酮与质子泵抑制剂（PPIs）等药物联用能提高整体治疗效果。
专利情况
暂未查询到原研国内相关专利。
国内注册申报情况
原研地产化。国内已有两家仿制药获批上市，分别是浙江核力欣健药业有限公司和四川国为制药有限公司。三家企业正在进行注册申报。
市场情况
原研全球销售额：
替普瑞酮胶囊国内医院销售量数据：
参考配方及原辅包推荐
参考原研说明书，替普瑞酮胶囊推荐处方如下：
替普瑞酮细粒剂推荐处方如下：
辅料推荐
辅料：二氧化硅查询日本原研专利JP2001213770A，实施案例中提及，胶囊中内容物需经湿法制粒制备，干燥后加入润滑剂/助流剂混合所得。其中，制粒内加及外加物料中均会加入二氧化硅Sylysia 350。
SYLYSIA FCP是日本富士硅生产的一种高纯度，多孔性的非晶体凝胶法二氧化硅。符合USP/NF及2025版中国药典关于二氧化硅的相关标准。
富士硅的二氧化硅是通过凝胶法絮凝工艺制备得来，在湿法制粒中加入，能提高流动性，防止原料附着于容器，尤其适用于高粘度的API。
此外，SYLYSIA FCP可以将液体或油脂类药物粉末化，以便后期进行制粒。SYLYSIA 350FCP表观体积及孔隙率均较突出，作为固体制剂中液体组分的吸附剂使用时，孔隙率越大的产品其对于液体吸收分散效果越好，所以在作为液体吸收分散剂使用时，推荐使用350FCP这款产品。
辅料：聚乙二醇8000美国陶氏陶氏以市场驱动和业界领先的业务组合，包括高新材料、工业中间体以及塑料业务，为包装、基础设施、消费者护理等高增长市场的客户提供品类广泛的、基于差异化技术的产品和解决方案。
当熔融的PEG 8000加入粉末中，它作为液体起到润湿和粘合作用。聚乙二醇8000在湿法制粒中作为一种非水性粘合剂，其最大优势在于完美解决了水敏感药物的稳定性问题。同时，它还能有效改善药物的溶出行为和颗粒的压片性能，是一种多功能、高效能的优良辅料。
辅料：甘氨酸、生育酚、甘露醇默克集团是生命科学领域的领头羊，提供在生物技术和药物治疗研究，开发和生产方面的服务和解决方案。默克的辅料品质和文件支持能帮助您提高效率。
总结
替普瑞酮是一种具有广谱抗溃疡作用的胃黏膜保护剂，因具备安全性高、适合长期用药的特点，使其成为消化道疾病长程管理的优选药物。
近年来其临床应用范围和疗效得到进一步证实，具有良好的药理作用和广阔的临床应用前景。国内仅原研1家及国产2家上市，市场前景可期，值得业界关注。【免责声明】文章只做科普分享，涉及的药物仅用于科学原理阐释，不构成任何具体产品推广或用药建议。
