2031年到期！瑞波西利纳入乳腺癌一线用药
背景
乳腺癌（Breast Cancer），是女性常见的恶性肿瘤，并已成为全球发病率最高的恶性肿瘤。在中国，每年有30余万女性被诊断出乳腺癌，其发病率呈逐年上升趋势。
从发病年龄看，中国乳腺癌发病率从20岁以后开始逐渐上升，高峰年龄为45 ~ 54岁，比欧美国家要提前10年左右。
根据免疫组化染色结果，乳腺癌可分为三个亚型：激素受体（HR）阳性/HER2 阴性（HR+/HER2-）、HER2阳性（HER2+）和三阴性乳腺癌（TNBC）。其中HR+/HER2-是占比最高的亚型，高达70%。
上市制剂
近年来，国内外指南将内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂推荐作为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者一线优选治疗方案，CDK4/6抑制剂包括哌柏西利、阿贝西利、瑞波西利和达尔西利。
瑞波西利
瑞波西利（Ribociclib），是由诺华制药公司开发的一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/CDK6)抑制剂，商品名Kisqali（凯利隆），规格200mg，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性、人表皮细胞生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合使用，作为女性患者初始内分泌治疗方案。
2017年3月获美国FDA批准上市，2017年8月在欧盟获批上市，2023年1月在中国获准上市。目前该药物已在英国、德国、西班牙、中国台湾等全球100多个国家及地区获批上市。
在早期乳腺癌辅助治疗的探索中，临床试验结果显示，瑞波西利辅助强化治疗，在延长无疾病生存期、降低复发风险及保障生活质量方面均给患者带来获益。这是早期乳腺癌治疗领域的一项重要进展。
基于以上临床研究成果，瑞波西利联合内分泌治疗，已被中国《CSCO乳腺癌诊疗指南（2025年版）》新增纳入中、高复发风险的HR+/HER2-早期乳腺癌辅助治疗的Ⅱ级推荐，被美国《NCCN乳腺癌临床实践指南》纳入Ⅰ类首选推荐。
作用机制
瑞波西利是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/CDK6)的选择性抑制剂。这些激酶与细胞周期蛋白D结合后被激活，在促进细胞周期进程和细胞增殖的信号传导通路中发挥着重要作用。
细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调控细胞周期进程。瑞波西利可降低pRb磷酸化水平，导致细胞周期G1期停滞并抑制乳腺癌细胞系的增殖。
△瑞波西利作用机理图
专利情况
原研在国内已上市，上市产品有五个专利，涉及化合物、组合物及用途，核心专利预计2031年到期。
国内注册申报情况
原研已在国内上市。国内暂无仿制申报。
市场情况
原研全球销售额：
国内销售量数据：
参考配方及原辅包推荐
参考原研说明书，推荐处方如下：
总结
琥珀酸瑞波西利片可作为 HR+/HER2 - 乳腺癌的一线或二线治疗药物，无论患者处于哪种疾病分期、绝经状态及淋巴结状态，均能展现出一致的临床获益，为更广泛的乳腺癌患者提供了有效的治疗选择。
【免责声明】文章只做科普分享，涉及的药物仅用于科学原理阐释，不构成任何具体产品推广或用药建议。
