奥匹卡朋丨面向帕金森患者的第3代COMT抑制剂
帕金森病（PD）是第二大常见的中枢神经系统退行性疾病，仅次于阿尔兹海默症，通常发生在老年人身上，其患病率随年龄增长而上升，常见症状包括震颤、肌肉收缩疼痛和言语困难等。在PD患者中，男性远高于女性。
根据《中国帕金森病报告2025》，中国60岁以上人群的PD患病率为1.37%，目前中国有着数量巨大的PD患者群体，预计2030年将接近500万人。
PD上市制剂
目前帕金森病无法治愈，治疗方法和手段包括药物治疗、手术治疗、肉毒毒素治疗、运动疗法、心理干预、照料护理等。药物治疗作为首选，且是整个治疗过程中的主要治疗手段。
中国已上市的PD治疗药物主要包括复方左旋多巴制剂、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶 B（monoamine oxidase B，MAO-B）抑制剂、儿茶酚-O-甲基转移酶（catechol-O-methyltransferase，COMT）抑制剂以及N-甲基-D-天冬氨酸（N-methylD-aspartate，NMDA）受体拮抗剂等类型。
左旋多巴是治疗帕金森病的标准疗法，左旋多巴与卡比多巴联用是帕金森病治疗的常用药物组合，第三代COMT抑制剂--奥匹卡朋（Opicapone），用作辅助治疗用药，可延缓左旋多巴和多巴胺的分解，延长它们的疗效。
奥匹卡朋
奥匹卡朋由Bial制药研发，后授权给日本小野制药开发。奥匹卡朋胶囊，商品名为ONGENTYS，规格为25mg、50mg， 2016年在欧盟获批上市，适用于左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂（DDCI）制剂的辅助治疗，用于治疗以上药物不能控制的成人帕金森病及剂末现象（症状波动）。2020年在美国获批上市，适用于左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于PD的“off”期发作。该品种目前已在全球多个国家和地区上市。
奥匹卡朋片由日本小野制药开发，2020年8月在日本上市，规格25mg，适用于与左旋多巴/卡比多巴或左旋多巴/苯海索盐酸盐联用，用于帕金森病剂末现象的改善。
作用机理
奥匹卡朋是一种外周的选择性和可逆性的第三代COMT抑制剂，具有高亲和力，对 COMT 的抑制效果较为突出且持续时间较长，每天服用一次即可。相较于第一代托卡朋存在的肝毒性风险，以及第二代恩他卡朋需每日多次服用的情况，奥匹卡朋展现出一定优势。
△ 奥匹卡朋作用机理
专利情况
参考药智网信息，该品种专利预计2026年07月26日到期。
国内注册申报情况
2021年原研申请进口，暂未批准。目前国内暂无企业申报上市，仅华润双鹤利民药业（济南）有限公司申报BE预试验。
另外，中国的1项针对奥匹卡朋治疗中晚期PD剂末现象的Ⅲ期临床试验（ChiCTR2300069899）正在进行中。
市场情况
奥匹卡朋目前已在美国、日本、德国、中国台湾等全球多个国家及地区上市，国内暂未获批上市。
参考药智网多巴胺能类药物国内销售量数据：
参考药智网全球销售数据：
目前中国有着数量巨大的PD患者群体，随着人口老龄化加剧，PD的患病率逐年升高，该品种具有较大的市场潜力。
参考配方及原辅包推荐
ONGENTYS胶囊剂含有以下非活性成分：乳糖、硬脂酸镁、预胶化淀粉和羧甲淀粉钠。胶囊壳包含：FD&C蓝色2号、FD&C红色3号、明胶和二氧化钛。
备注：原研有以上两种包装方式。
片剂：乳糖一水合物、部分预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇6000、三氧化二铁。
小结
目前中国有着数量巨大的帕金森病患者群体，随着人口老龄化加剧，帕金森病患病率逐年升高，市场对治疗药物的需求也会持续增大。
奥匹卡朋作为第三代COMT抑制剂，用于帕金森病的辅助治疗，具有高亲和力和较长作用时间的特点，其市场前景广阔。
【免责声明】文章只做科普分享，涉及的药物仅用于科学原理阐释，不构成任何具体产品推广或用药建议。
