第三代新型口服镇痛药——苯磺酸美洛加巴林片
糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）常被称为 “糖尿病疼痛”，是由糖尿病或其前期状态引发的周围神经病变所导致的。
长期的 DPNP 疼痛不仅影响患者生理健康，还可能对心理状态产生显著影响，部分患者可能出现失眠、活动受限、营养失衡、焦虑或抑郁等表现，进而对日常生活与工作状态产生干扰。
这类由外周神经损伤或功能异常引起的病理性疼痛，还包括带状疱疹后遗神经痛（PHN）、三叉神经痛（TN）等，常出现在高龄、免疫抑制或免疫缺陷的人群中，且常伴随剧烈疼痛症状。
目前临床用药多以第一代和第二代钙离子通道调节剂（如加巴喷丁、普瑞巴林等）为主，但是这两代产品存在疗效封顶效应，头晕，嗜睡等不良反应。。
苯磺酸米诺巴林问世
在上述临床需求背景下，日本 Daiichi Sankyo（第一三共株式会社）研发了新一代慢性疼痛治疗药物 —— 苯磺酸米诺巴林（一种创新 GABA 类似物）。其作用机制为通过与电压敏感性钙离子通道复合体中的 α2-δ1 亚基结合，有助于阻断疼痛信号传递，并通过抑制疼痛相关神经末梢的神经递质释放，发挥镇痛作用。
研发与获批历程
2019年1月，该药物获得日本批准，商品名：タリージェ（Tarlige），用于治疗外周神经病理性疼痛适应症。；
2021年，第一三共株式会社宣布，在日本提交米诺巴林的补充新药申请（sNDA），用于与中枢神经病理性疼痛（CNP）相关的额外适应症。此次新适应症申请，是基于米洛巴林治疗脊髓损伤（SCI）后中枢神经病理性疼痛（CNP）3期临床研究的结果，该申请于2022年3月在日本获得批准；
2022 年 9 月，第一三共株式会社开发的苯磺酸米诺巴林口崩片在日本获批；
2024年6月28日，第一三共（中国）制药有限公司宣布，其研发的创新药苯磺酸美洛加巴林片（商品名：德力静，TARLIGE）已获得中国国家药品监督管理局的批准，用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛，为该领域的治疗提供了新的选择，上市规格为2.5mg和5mg片剂。
专利布局与市场潜力
专利信息
核心化合物专利已在国内授权（CN101878193B），保护期至2028年9月。
苯磺酸美洛加巴林还在制剂组合物以及固体制剂专利进行了布局，涉及片剂（CN104334169B、CN107427483B、CN114786653A、CN104334169、CN107405322）和口崩片（CN115803020A）等专利。
市场数据
参考药智网该品种国内仿制药企业申报数据：
参考药智网苯磺酸美洛加巴林片全球销售量销售量数据：该药物全球销量持续增加，2024年达到26亿多人民币。
参考配方及原辅包推荐
参考第一三共原研说明书，苯磺酸美洛加巴林片（5mg）为例，处方信息如下：
苯磺酸美洛加巴林口崩片（10mg）为例，处方信息如下：
重点推荐辅料：甘露醇、生育酚、一水柠檬酸 —— 均来自德国默克。作为拥有 350 余年历史的国际知名化工企业，默克构建了完备的高品质药用辅料产品线，尤其在该品种辅料领域彰显原研优势。其中国研发团队已针对此项目开展深度工艺研究与稳定性考察，可同步分享相关技术成果
小结
临床研究显示，米诺巴林在缓解 DPNP 和 PHN 相关疼痛方面表现出良好的镇痛效果，安全边际相对较宽，不良反应发生率相对较低。该药物在日本已上市六年，其安全性和有效性在临床实践中得到了广泛应用。
鉴于中国庞大的糖尿病及带状疱疹患者群体，苯磺酸美洛加巴林片在国内市场具有较大的应用潜力。
【免责声明】文章只做科普分享，涉及的药物仅用于科学原理阐释，不构成任何具体产品推广或用药建议。
