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吡非尼酮——治疗新冠后遗症潜力药!

特发性肺纤维化 (idiopathic pulmonary fibrosis,IPF) 是以成纤维细胞增殖及大量细胞外基质聚集并伴炎症损伤、组织结构破坏为特征的一大类肺疾病。
作为一种罕见的肺部疾病,IPF 的进程不可逆,且预后极差,5 年生存率不到 30%,这一数字甚至低于某些癌症的生存率。目前的治疗手段无法达到治愈的目的,只能延缓疾病进展和改善患者生存质量。
IPF 多发于中老年男性,发病率无明显人种差异。近年来发病率呈现逐年上升趋势。发病机理暂不明确,怀疑和遗传因素有关。

吡非尼酮概况
吡非尼酮是全球首个上市治疗IPF的药物,它是由日本盐野义(Shionogi)和美国InterMune公司(后被罗氏收购)共同开发的一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物。

它可调节转化生长因子-β(TGF-β)、结缔组织生长因子(CTGF)、血小板源生长因子(PDGF)和肿瘤坏死因子(TNF-α),改变胶原表达合成和累积,抑制细胞外基质增殖和表达,具有抗炎、抗氧化及防止和逆转纤维化和瘢痕形成的作用,2008 年12月获日本PMDA批准上市,商品名为Pirespa。




后来分别于2011年2月28日获EMA批准,2014年10月15日获FDA批准,由Intermune在美国和欧洲上市销售,商品名为Esbriet,均被授予了治疗IPF的孤儿药地位。

另外,IPF 同样也可能是某些冠状病毒感染的后遗症之一,而吡非尼酮抗炎、抗纤维化、抗氧化应激的三重机制,使其成为最具潜力的抗新冠病毒感染后所致肺纤维化的抗纤维化药物之一。



▲ 图 吡非尼酮可通过多种机制抑制细胞凋亡,下调ACE受体表达,降低炎症反应,改善氧化应激,从而保护肺细胞和其他细胞免受COVID-19侵袭和细胞因子风暴的影响

尽管目前尚无有效药物治愈IPF,但是吡非尼酮的上市,为治疗该病带来新的希望。

吡非尼酮市场信息
申报信息 

数据来源:米内网

全国销售趋势(截止2022上半年)

数据来源:药智网

专利信息 
原研专利WO1990009176并未进入中国,无授权引进协议。与化合物相关的专利是DE2555411(1994年),该专利已过期。
此外,美国Solomon Margolin公司于1994年申请一项与吡非尼酮相关的合成、抑制纤维化作用的美国专利US5310562,该专利在中国无同族专利。尽管美国InterMune在中国申请了多项与本品相关的中国专利,目前这些专利目前均未获得授权,处于实质审查阶段。

吡非尼酮处方建议
参考日本上市产品说明书,片剂处方信息:

天润一站式服务
天润与印度的API工厂有长期稳定的合作,该工厂生产的吡非尼酮,在价格等方面有很强的市场竞争力,可满足国内客户在这个产品的原料需求。
天润还能提供全球高品质药用辅料和包材,并辅助强大的技术支持,助力药企更高效研发。

综上所述,吡非尼酮具有减少炎症、抗纤维化并改善氧化应激反应的作用,其多途径、多靶点的作用机制将为新冠感染后致肺纤维化提供更多保护与治疗路径。根据目前已有的在重症、危重症新冠患者的临床研究看,吡非尼酮在延缓纤维化进程、提高肺功能、改善疾病预后上已显示出其很高的临床应用前景,期待未来有更多高质量的临床证据进一步佐证。

参考文献:
Seifirad S. Pirfenidone: A novel hypothetical treatment for COVID-19. Med Hypotheses. doi: 10.1016/j.mehy.2020.110005.
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