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百亿市场占额80%!他克莫司独占鳌头

截至2022年8月,中国器官捐献登记人数已超过490万,比从前实现了百余倍增长,数十万病人因此重获新生。
通常,接受器官移植后,有半个月左右的风险期,需要用到免疫抑制剂,如果能安全度过,经过一段时间治疗,可以恢复正常生活。
今天给大家介绍的是一种新型强效的大环内酯类免疫抑制剂——他克莫司。

他克莫司介绍

他克莫司主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,效果较环孢素强100倍,被广泛应用于器官移植后的免疫排斥反应和自身免疫性疾病。




1991年日本安斯泰来制药开发,常规商品名为普乐可复(Prograf)。上市剂型他克莫司胶囊剂和注射剂,用于原发性肝移植(1994年被美国FDA批准)和肾移植(1997年被美国FDA批准)的排斥反应治疗,后又被批准用于骨髓移植,成为移植术后维持免疫抑制方案中的核心与基石药物。

1993年他克莫司软膏投放日本市场,用于治疗儿童、成人的特应性皮炎。1999年,在中国上市。目前他克莫司制剂已在中国、日本、美国,欧洲等80多个国家上市并广泛应用。




市场分析

他克莫司在中国上市短时间内,市场份额迅速上升,已成为肝脏及肝脏移植后排斥反应的临床一线药物。目前我国免疫抑制剂的市场规模突破百亿,其中国外公司的他克莫司市场份额占到80%。从疗效来看,他克莫司的确是个好药,得到了医生和病人的一致认可。

 竞品信息 
a、免疫抑制剂用药
他克莫司是第二代钙调神经磷酸酶抑制剂。与环孢素同属于神经钙调蛋白抑制剂,作用机制相似。其免疫抑制作用比环孢霉素强100倍,对急性排斥反应的疗效亦优于环孢素,副作用相对较少,最大的优势是肝毒性小。
长期使用他克莫司除了能降低临床使用剂量和原治疗费,移植物的存活率也更高,远期预后更好。另外其他免疫抑制剂药物有: 吗替麦考酚酯(霉酚酸酯)、来氟米特、巴利昔单抗、兔抗人胸腺细胞免疫球蛋白、西罗莫司等。

b、治疗皮肤病药物
以特应性皮炎为例,它是一种难治性、复发性、炎症性皮肤病,以反复发作的剧烈瘙痒和皮疹为主要临床表现。
全世界儿童发病率约为10%~20%,成人发病率约为1%~3%,且发病率有逐年上升的趋势。代表药物:他克莫司,双氯芬酸钠,吡美莫司,米诺地尔,克立硼罗等等。

 市场销售 
他克莫司制剂已在中国、日本、美国,欧洲等80多个国家上市并广泛应用。且原研安斯泰来制药在连续十年的销售额都是百亿体量,同时他克莫司在中国的销售业绩也是稳步上升。

国内研发 

他克莫司,目前除了原研安斯泰来/利奥制药,国内过评为一家缓释胶囊和两家乳膏。而他克莫司制剂的销售以胶囊剂型为主,未来市场大有可为!


处方介绍

他克莫司软膏,0.03%和0.1%(商品名:Protopic),安斯泰来/利奥制药


他克莫司胶囊,0.5mg和1mg(商品名:Prograf),安斯泰来

他克莫司颗粒,1mg和0.2mg(商品名:Prograf),安斯泰来


他克莫司缓释胶囊,0.5mg,1mg,5mg(商品名:Astagraf XL),安斯泰来



他克莫司滴眼液 0.1%,商品名称: Talymus 千寿製薬



他克莫司注射液 1ml:2mg;1ml:5mg (商品名:Prograf),安斯泰来



天润一站式服务

原料药-他克莫司 
生产商为印度知名跨国制药企业,在发酵领域处于国际领先行列。质量体系符合FDA和NMPA高标准要求,产品质量高于市场平均水平,供应稳定,国外已多个厂家上市使用。该产品资料齐全,预计2023年在国内获批。

辅料: 无水乙醇,聚乙烯醇,氯化钠,氢氧化钠,苯扎氯铵,磷酸,磷酸氢钠,磷酸二氢钠,硬脂酸镁等
生产商为有300多年历史的制药企业——德国默克,默克的辅料品质和文件支持能帮助您提高效率。其中无水乙醇,聚乙烯醇,氯化钠等已取得登记号。

辅料:乳糖 
推荐德国美剂乐,可以提供专业化的乳糖系列产品,包括研磨、颗粒、喷雾干燥等工艺在内的产品线,以满足制剂研发人员的各项需求。大多数登记状态为A状态。

小结 
他克莫司作为一种强力的新型免疫抑制剂,临床疗效已得到认可。在国内市场份额迅速上升,已经达到百亿,已成为肝脏及肝脏移植后排斥反应的临床一线药物。
除了胶囊剂的开发,其软膏剂型也很有特色,基于CDE的《新注册分类的皮肤外用仿制药的技术评价要求》,仿制药与参比制剂的辅料种类及用量(Q1和Q2)应一致,该软膏处方中的辅料成分简单,可以说是为数不多的膏剂而能开展一致性评价的好品种。
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