【瞩目】百亿眼科用药市场，立他司特最被看好
干眼病(DED)又名角结膜干燥症(KCS)，是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称。干眼症属于慢性疾病，需要长期用药。
据悉，临床中干眼症已经成为除了屈光不正外的第二大眼病，根据弗若斯特沙利文数据，我国的干眼症患者人数2019年2.3亿，预计2030年将增长至2.7亿，也就是说，在不久的将来，平均每5人中就有1人有干眼症。且高集中性用眼以及老龄化问题，将导致我国干眼症患者数量继续增加，出现低龄化趋势。
立他司特
立他司特（Lifitegrast）滴眼液是全球首个也是唯一一个治疗干眼症症状和体征的处方药，美国Shire公司于2015年4月向美国FDA提出新药申请，2016年7月11日批准上市。商品名：Xiidra®，是FDA批准的首个治疗干眼症的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药。
立他司特对比过往干眼症药物，可以缓解由干眼症带来的不适症状，具有起效迅速、安全性高和耐受性好的特点。目前这款滴眼液已经在美国、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区获批。
2019年，日本武田制药（TAKEDA）以460亿英镑收购夏尔开发公司（Shire Dev Llc），同年瑞士制药巨头诺华（Novartis）宣布与日本武田制药达成以53亿美元收购Xiidra的协议。诺华同时表示，这是一款潜在的重磅药物，意味着年销售可能超过10亿美元。
产品作用机制
长期以来，多种用于治疗干眼症的药物包括环孢素、人工泪液等，虽能一定程度上缓解疾病，但总体治疗效果不尽如人意。
FDA既往批准的干眼症药物从标签上看都是针对个别指标，改善程度有限。目前，Xiidra是唯一一款可同时改善干眼症症状和体征的处方滴眼剂。
立他司特是针对眼部炎症机制的创新产品，干眼症相关的炎症被认为主要由T细胞和相关细胞因子介导，这一过程可能与细胞间粘附分子1（ICAM-1）在角膜和结膜组织表达增加有关。
它是一种新型的小分子整合素抑制剂，能抑制T细胞活化，结合白细胞表面的淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），抑制LFA-1与ICAM-1的结合，从而减少由T淋巴细胞介导的炎症水平，不但能够治疗干眼症导致的眼睛损伤，而且可以缓解带来的不适症状，是第一个获批通过抑制干眼症引起的炎症来治疗干眼症体征和症状的处方药。
△立他司特作用机理
市场前景
据悉，临床中干眼症已经成为第二大眼病，据相关数据显示我国干眼症患者数量激增，以每年10%的速度增长。发达国家的干眼发病率约为15%~16%，据《中国干眼专家共识（2020年）》统计，我国干眼症发病率约为21%~30%，且高集中性用眼以及老龄化问题将导致我国干眼症患者数量继续增加，出现低龄化趋势。
2020年，全球70多个主要医药市场干眼症产品销售额约52.4亿美元，预测2023-2024年售额达58.0亿美元，立他司特滴眼液未来销售峰值可达20亿美元。
诺华制药-Lifitegrast 2019-2021销售分析 数据来源：药智网
立他司特作为干眼病治疗领域的新药，业界对其商业前景十分看好，同时将成为艾尔健干眼病药物Restasis(品牌名：丽眼达，通用名：cyclosporine，环孢霉素)的强有力竞争对手。
Restasis的药物标签描述称，该药能够增加眼睛产生泪液的能力，即该药实际上被定位为一种人工泪液的替代品。而立他司特标签为干眼病症状和体征的治疗，标签范围更广。
另外，尽管2种药物未开展头对头研究，但临床数据显示，立他司特起效更快，在大约2周就能缓解病情，并且具有良好的安全性和耐受性。立他司特是目前起效最快、安全性最好的眼部炎症专业用药。
而Restasis需要6周或更长时间。而在价格方面，立他司特售价与Restasis一致，可以预见的是，干眼病治疗市场的激烈对抗将一触即发。
法规申报
制剂已上市：暂无
制剂在评审：鲁南贝特，齐鲁制药，成都康弘，诺华（进口）
化合物专利：2024年到期
天润一站式服务
立他司特滴眼液5%（来源：FDA说明书）
【原料】
天润可以为您提供印度厂商的高品质的立他司特原料药，质量体系符合FDA和NMPA高标准要求，产品质量高于市场平均水平，供应稳定。该产品资料齐全，可配合申报。价格优于市场水平。
【辅料】
氯化钠，无水磷酸氢二钠，五水合硫代硫酸钠，氢氧化钠，盐酸，推荐德国默克。默克认识到眼病制剂的开发极具挑战性，而且成品药的要求很高。因此在整个制剂流程中都致力于为客户提供支持。庞大的产品组合涵盖了眼科所需的所有辅料组配方，如增粘剂、表面活性剂、缓冲剂、pH调节试剂、等渗性调节剂以及抗氧化剂和防腐剂……均能满足无菌制剂要求。
小结
立他司特是过去13年里干眼病治疗领域的首个新药，亦是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原 1(LFA-1) 拮抗剂类新药。目前专利即将到期，国内尚未上市，且申报家数少，市场潜力巨大。
