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屈螺酮炔雌醇片——新一代短效避孕药,更安全高效的呵护

遥望人类的繁衍历史,至今都离不开生育、避孕这个基本伦理的循环,从远古时代以来,人类就尝试用多种方式避孕,约3000年前,古印度和古埃及的人使用鳄鱼、大象的粪便作为避孕药的配方;4000多年前的古中国,女性喝的茶中和吃的食物中添加少许水银,用来避孕;中世纪的欧洲人,使用骡子耳屎、黄鼠狼睾丸、黑猫骨头混在一起放置在小袋子里当做护身符,在行房时绑在腿上,用来避孕……诸如此类等等千奇百怪的避孕方法。
随着科技的发展,避孕方法开始有效、多样起来。然而,根据国家统计局发布的数据,2021年中国人口净增加48万,出生人口1062万。而人工流产手术则做了900多万例,几乎达到了与出生人口相当的水平。

其实,从医学的角度来看,短效避孕药是一种安全、高效的避孕方式,是欧美国家使用最为广泛的避孕手段之一,使用率高达30%~50%。但目前在我国应用比例还比较低,市场尚处于起步阶段,主要原因是很多消费者对其不是很了解,甚至存在一些误解。




△欧美国家常见避孕措施   图片来源:柴知道

屈螺酮
屈螺酮(Drospirenone),最早由德国先灵公司(Schering AG)于2000年开发的第四代口服避孕药,是一种高效、低毒、安全性好的新一代孕激素,对骨代谢有良好的影响,具有抗盐皮质激素和抗雄激素的作用,已在全球超过100个国家使用,其通过抑制排卵、使子宫颈黏液变稠、阻止精子穿透受精、改变子宫内膜形状、使受精卵不易着床等途径而达到避孕目的。

其所独有的新型孕激素是从17-α螺内酯衍生而来的屈螺酮由于具有最接近女性天然孕酮的药理学特性而区别于以前人工合成的孕激素,同时具有抗盐皮质激素和抗雄激素效果,可有效对抗水钠潴留和体重增加,改善痤疮和经前紧张综合征。欧洲口服避孕妇药检测研究(EURAS)结果也证明了该药长期使用的安全性,对以后的受孕无不良影响。




屈螺酮炔雌醇片

2009年3月,由德国拜耳生产的短效复合口服避孕药——屈螺酮炔雌醇片(优思明),在中国获准上市,其组份为:每片含屈螺酮3mg 和炔雌醇0.03mg,该药还解决了传统口服避孕药长期使用会带来的发胖问题,能够有效控制体重,是全球口服避孕药市场名列前茅的产品。



△图片来源:柴知道

根据药智网数据,市场销售信息:


申报信息

目前还无获批生产批件的国内药企。



△数据来源:米内网

成分表

根据EMC数据,屈螺酮炔雌醇片,21 片/盒,每片含屈螺酮3mg和炔雌醇 0.03 mg。




屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ),24 片含有激素的浅粉红色薄膜包衣片:每片含有 0.02 mg炔雌醇(以β-环糊精包合物形式存在)和 3 mg 屈螺酮。




安慰剂处方:



专利方面

化合物和制剂无有效专利保护。

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推荐原料药:天润与意大利和荷兰的这两家API工厂均有长期稳定的合作,可满足国内客户在这个产品的原料需求。
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小结
在许多场景下,女性在避孕上往往都处于被动地位,但避孕失败的代价,却只能由女性亲身承担。
短效口服避孕药是当前可靠性最高的避孕方式之一,除了高达99%的避孕可靠性,它对一些妇科疾病还能够起到积极的预防和改善作用,因此是非常值得推荐的常规避孕方式之选,对于我国流产率的降低也将具有非常积极的意义。
但目前短效避孕药在我国应用比例还比较低,市场尚处于起步阶段,也希望更多的女性在了解原理和利弊的基础上,采取科学正确的方式使用短效避孕药,去合理利用科学进步给女性带来的福利,把避孕的主动权掌握在自己手上。
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