EN

超400亿美元市场,奥贝胆酸国内上市空白

原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种肝内胆小管渐进性损伤的慢性疾病。主因是胆管遭到自身免疫性破坏,导致胆汁淤积,逐渐损伤肝细胞,致使肝硬化和肝脏瘢痕形成。当肝硬化进展和肝中瘢痕组织量增加后,肝脏将丧失其功能。
PBC用药周期长,甚至需要终生用药。该病90%发生于女性,多见于50岁左右的妇女,属于一种罕见病,且患病率逐年增加,曾被FDA授予快速通道和孤儿药资质。

市面上治疗PBC的药物
熊去氧胆酸(UDCA)是治疗PBC的药物,UDCA可有效治疗50%以上PBC患者,然而超过40%患者对其应答不佳,5%~10%的患者无法耐受UDCA。
奥贝胆酸(ObeticholicAcid)又名6-乙基鹅去氧胆酸,是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸(CDCA)的一种新型衍生物,为法尼酯衍生物X受体(FXR)的天然配体。

奥贝胆酸通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,可用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。


△奥贝胆酸靶点示意图


奥贝胆酸概况
奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功(5mg&10mg两种规格),是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。
奥贝胆酸较UDCA的临床优势在于可显著改善对UDCA治疗应答不佳或不耐受的PBC患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。


市场情况

根据米内数据,国内肝胆疾病药物销售额较为可观。奥贝胆酸目前还没进入中国,其同类产品熊去氧胆酸市场销售逐年递增。

熊去氧胆酸国内销售情况  数据来源:米内网


奥贝胆酸作为PBC的二线治疗药物,有望取代UDCA的治疗地位。

数据来源:intercept年报

处方分析


专利情况

化合物专利:美国(US7138390B2,2022年11月16日到期),奥贝胆酸化合物专利未进入中国。美国NCE到期时间2021年05月27日,ODE到期时间2023年05月27日;
晶型专利:US9238673B2通过PCT进入中国CN104781272A,目前仍未授权,有效期到2033年,保护了其制备,晶型及用途方面的权利。
国内申请晶型专利的南京济群,天津汉康,苏州晶云,南京长奥,厦门蔚扬,成都新功,成都百裕,四川瑞西康,广东丽珠和江苏恒瑞均无授权专利。
制剂专利:有效期为2024-2032年。
奥贝胆酸在中国的相关专利号:CN200980154713和CN200880006937。

申报情况
目前国内有成都康弘、华润三九、成都倍特、四川科伦、扬子江药业、泰州复旦、江苏恒瑞、正大天晴集团、南京正大天晴共9家药企申报仿制,暂无药企申报成功。



小结

奥贝胆酸原研尚未在国内上市,在政策鼓励下,国内布局奥贝胆酸仿制药的企业数量不断增加,更值得期待的是奥贝胆酸的另一适应症——非酒精性脂肪肝(NASH),NASH预期是一个400亿美元的大市场,吸引了众多生物医药公司。目前国内仍无奥贝胆酸仿制药上市,未来奥贝胆酸仿制药在国内市场的发展潜力巨大。
  • 全国服务热线 020-3873-0646

    扫码关注微信
    获得最新动态

关于天润
公司简介
发展历程
企业文化
荣誉资质
彼迪正天
新闻资讯
会议资讯
公司动态
行业动态
产品中心
品牌
应用
药用原料
样品申请
技术服务
服务体系
技术分享