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度他雄胺丨治疗良性前列腺增生的新型药

度他雄胺( dutasteride)是第2代5a还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制l型和Ⅱ型5a还原酶的药物,由葛兰素公司研究开发,2002年10月10日由美国食品与药品管理局(FDA)批准在美国上市,商品名 Avodart,在欧洲市场的商品名为 Avolvetm。
它是一种新型治疗良性前列腺增生的药物,因该药疗效确切,剂量小,因此受到患者的广泛好评。该品种2011年获批进入国内市场,2020年四川国为制药拿下国内首仿。


01 作用机理

良性前列腺增生症( benign prostatic hyperplasia,BPH)是引起中老年男性排尿障碍原因中最为常见的一种疾病。
组织学上前列腺增生发病率随年龄的增长而增加,最初通常发生在40岁以后,到60岁时大于50%,80岁时高达83%。与组织学表现相类似,随着年龄的增长,排尿困难等症状也随之增加。


近年来前列腺增生的发病率已高达35%,大约有50%组织学诊断BPH的男性有中度到重度下尿路症状。
随着我国社会老龄化的到来,BPH的临床诊疗在未来的数十年内将可能成为我国医疗卫生事业发展的重要问题,其发病率随着年龄的增长而增加。
自从a-受体阻滞剂于20年前用于BPH的临床治疗,以及1992年首个5α- 还原酶抑制剂——非那雄胺( masterid)进入临床治疗以来,BPH药物治疗在减轻症状方面显示出足够的疗效。5α-还原酶抑制剂通过抑制体内睾酮向双氢睾酮( DHT) 的转变,进而降低前列腺内DHT的含量,达到缩小前列腺体积、改善下尿路症状的治疗目的。

与非那雄胺相比,度他雄胺具有抑制Ⅰ型和Ⅱ型 5α- 还原酶的双重作用,抑制Ⅰ型 5α- 还原酶的作用是非那雄胺的 60 倍,对Ⅱ型 5α- 还原酶的抑制作用也很强。