度他雄胺丨治疗良性前列腺增生的新型药
度他雄胺( dutasteride)是第2代5a还原酶抑制药，是目前第一种也是唯一一种同时抑制l型和Ⅱ型5a还原酶的药物，由葛兰素公司研究开发，2002年10月10日由美国食品与药品管理局(FDA)批准在美国上市，商品名 Avodart，在欧洲市场的商品名为 Avolvetm。
它是一种新型治疗良性前列腺增生的药物，因该药疗效确切，剂量小，因此受到患者的广泛好评。该品种2011年获批进入国内市场，2020年四川国为制药拿下国内首仿。
01 作用机理
良性前列腺增生症( benign prostatic hyperplasia，BPH)是引起中老年男性排尿障碍原因中最为常见的一种疾病。
组织学上前列腺增生发病率随年龄的增长而增加，最初通常发生在40岁以后，到60岁时大于50%，80岁时高达83%。与组织学表现相类似，随着年龄的增长，排尿困难等症状也随之增加。
近年来前列腺增生的发病率已高达35%，大约有50%组织学诊断BPH的男性有中度到重度下尿路症状。
随着我国社会老龄化的到来，BPH的临床诊疗在未来的数十年内将可能成为我国医疗卫生事业发展的重要问题，其发病率随着年龄的增长而增加。
自从a-受体阻滞剂于20年前用于BPH的临床治疗，以及1992年首个5α- 还原酶抑制剂——非那雄胺( masterid)进入临床治疗以来，BPH药物治疗在减轻症状方面显示出足够的疗效。5α-还原酶抑制剂通过抑制体内睾酮向双氢睾酮( DHT) 的转变，进而降低前列腺内DHT的含量，达到缩小前列腺体积、改善下尿路症状的治疗目的。
与非那雄胺相比，度他雄胺具有抑制Ⅰ型和Ⅱ型 5α- 还原酶的双重作用，抑制Ⅰ型 5α- 还原酶的作用是非那雄胺的 60 倍，对Ⅱ型 5α- 还原酶的抑制作用也很强。
2015年9月，日本批准度他雄胺被用于AGA治疗药，商品名是“ZAGALLO（度他雄胺）”，与MSD公司的普罗佩西亚（非那雄胺）相同，都被分类为“5a还原酶阻碍药”。能抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶的药物，有效抑制产生男性型脱发(AGA)的病原体DHT，从而令缩短了的毛发周期正常化。
由于非那雄胺只能抑制Ⅱ型5α-还原酶，因此多个临床研究认为度他雄胺更能发挥抑制脱发的作用。但度他雄胺的副作用的影响大于非那雄胺，所以，除非是长时间使用非那没有效果，同时一定要改善脱发的发友，才可以尝试使用度他雄胺，但也要做好面对副作用的心理准备。
02市场分析
据米内网介绍，2021年GSK的度他雄胺全球销售额约4亿美元。随着本品专利陆续到期，仿制药涌入市场，对原研销售有一定影响。
△GSK 度他雄胺销售额数据 （百万英镑/全球）
目前，我国BPH治疗药物主要在医院市场销售,实际用药总额为10亿元人民币。据推算，国内BPH治疗药物整体市场的潜在容量接近50亿元人民币，此市场存在较大增长。
根据医院销售数据统计分析，度他雄胺2021年市场销售额同比增长26%，其中四川国为与成都盛迪也拥有了少部分销售额。
2016-2021年-度他雄胺软胶囊销售额时间分析（年统计）
2016-2021年-度他雄胺软胶囊销售额企业占比分析
△以上数据来源于药智网
03 国内申报注册情况
该产品国产仅有四川国为、成都盛迪以及齐鲁制药获批，江苏万高、人福普克的该制剂也正在审评审批状态。
04上市处方参考
来源GSK FDA说明书（规格 0.5mg）
05 天润“一站式服务”推广
原料药-度他雄胺
供应商为印度著名跨国原料药供应商，法规系统与生产监管完善，已在国内申报。
辅料-辛酸癸酸单双甘油酯 推荐品牌
辛酸癸酸单双甘油酯，商品名：Labrafac MC60，又称单双辛癸酸甘油酯，可作为增溶剂，肠道渗透促进剂，口服生物利用度增强剂。FDA IIG中收载用于口服制剂的用量，胶囊剂: 765 mg，溶液剂: 30 mg/mL，片剂: 1.3 mg；通过与其他溶解度筛选，度他雄胺在各种辅料中的溶解度数据(mg/mL， 20℃)表明，药物在Labrafac MC60中具有很好的溶解性。采用LabrafacTM MC60制备的度他雄胺油性溶液，在溶出介质中可迅速分散并溶出。
来源：
包材-聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯 推荐品牌 德国科佩
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德国科佩的聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯工艺是PVDC硬片是水性乳液涂布于PVC基膜上，干燥脱水形成，通过范德华力的作用，形成高度致密结构涂层。科佩可提供超顺滑PVdC复合膜，达到更快的产线速度，以及产率更高的设备利用率。
总结
与同类药品非那雄胺相比，度他雄胺起效更快，更有效，是非那雄胺的升级版，更有市场前景。
天润药业可提供该制剂的原辅料产品支持，以及从制剂小试阶段至中试放大的技术支持等，欢迎垂询。
