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国内原研刚上市!立项力荐美阿沙坦钾片

概述
《中国心血管疾病报告2018》提出,中国心血管病现患人数达2.9亿,其中有2.45亿高血压患者,成人高血压患病率为27.9%,相当于每四人就有一位高血压患者,且患病率总体仍呈增高趋势。
然而我国的高血压控制率仅16.8%,与欧美发达国家相比差距甚大,降压治疗达标仍然任重而道远。

我国降血压常用药
在我国常用的一线降压药主要有利尿剂(如常见的氢氯噻嗪、螺内酯,呋塞米等)、β受体阻滞剂(如“酒石酸美托洛尔,盐酸索他洛尔,盐酸普萘洛尔等”)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(如“卡托普利,培哚普利,依那普利”)、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)(如“坎地沙坦,替米沙坦,缬沙坦,奥美沙坦酯” )、钙拮抗剂(CCB,如“苯磺酸氨氯地平,硝苯地平,尼群地平,维拉帕米)等五大类。
各类降压药在控制血压的同时,也会产生相关不良反应,例如利尿剂的不良反应为容易出现低钾血症,还容易对血糖和血脂的代谢产生影响,所以患有高血脂和高血糖的患者应该谨慎使用。
β受体阻滞剂在服用之后可能会引起体位性低血压,还容易导致患者心动过速,诱发支气管哮喘和高血糖,大剂量使用这种降压药物还容易诱发心力衰竭。
钙通道阻滞剂药物在服用之后出现的不良反应主要有头痛、脸部发热以及心悸等。

美阿沙坦钾片

作为副作用最低、患者耐受性更好的血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)类降压药,日本武田药品工业株式会社研发的1类新药美阿沙坦钾片(易达比),在2021年1月20日获得国家药品监督管理局(NMPA)批准在我国上市!用于治疗成人原发性高血压。

作为新一代ARB类降压药物,美阿沙坦钾在坎地沙坦酯的基础上进行结构改造,该药以其独特的噁二唑环结构使其与血管紧张素II型受体(AT1R)结合更紧密,解离更缓慢。
美阿沙坦钾作为一个前药,其在体内通过胃肠道快速水解后转化成活性成分阿齐沙坦(AZL),并在1.5-3小时内达到血药峰浓度,与血浆蛋白结合率>99%,其排泄为通过肝肾双通道,清除半衰期长达11小时,绝对生物利用度达到60%(坎地沙坦酯42%)。
而且美阿沙坦钾具有靶器官保护的类效应,长期使用可对心、脑、肾、眼底等靶器官起到保护作用[1]。美阿沙坦钾能更有效降低血清去甲肾上腺素水平与左心室质量指数,有助于逆转左心室肥厚[2]。
体外实验表明,美阿沙坦钾能改善血压变异和动脉硬化、有逆转或预防脑血管重塑和功能障碍,提高胰岛素敏感性等额外获益[3]。而ARB类药物这种靶器官保护作用主要源自其降压本身,即具有强效降压效果的ARB,其靶器官保护作用更强。

图1. 美阿沙坦钾与其他ARB(White,et al.缬沙坦320 mg(紫色),奥美沙坦酯40 mg(绿色);Rakugi,et al.坎地沙坦8~12 mg);Bakris,et al.奥美沙坦酯40mg;Sica, et al.缬沙坦320mg;Bonner,et al. ACEI(雷米普利10 mg)降压作用的头对头比较,显示治疗后24小时平均收缩压的降低幅度[3]。

目前,易达比已在美国、加拿大、法国、英国等全球超过35个国家、地区上市,此药相比于奥美沙坦酯和缬沙坦等,降压效果更为显著,可以24小时长效降压,能助力患者平稳,早期地实现血压达标,实现高效、轻松的血压控制,凸显“更强效、更平稳、更安全”的特性,未来将成为的重磅炸弹级降血压药物!

图2. 安慰剂、美阿沙坦钾40 mg/d、美阿沙坦钾80 mg/d、缬沙坦320 mg/d和奥美沙坦酯40 mg/d治疗6周后的24小时动态血压记录,显示每一小时的收缩压变化。

知识产权与专利
化合物专利:CN1946717A ,保护期至:2025-02
制剂专利:CN101677961A,保护期至:2028-03

处方信息
参考武田在俄罗斯上市产品所示的说明书。


天润可以为您提供印度产的美阿沙坦钾原料药,性价比高,效果好。天润与多家原料药厂家合作紧密,如有其他原料药需求,欢迎咨询。


辅料:甘露醇、富马酸、氢氧化钠、硬脂酸镁,推荐德国默克。
德国默克至今有354年的悠久历史,一直是生命科学领域的领头羊,默克产品品质保证,还能提供大量的文件支持,帮助您提高效率,节约成本。

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结语 
美阿沙坦钾作为新推出的降压药,以其“更强效、更平稳、更安全”的特性,一上市就引来众多关注,也能帮助中国的高血压患者回归正常生活。
该品种的化合物专利期至2025年2月份,制剂专利期至2028年3月份,这给予了国内药企充分的研制时间,欢迎各位有意向的制药同行向我们申请样品、洽谈合作。

参考数据:
[1]Wang JG et al. Is the newest angiotensin-receptor blocker more efficacious in lowering blood pressure than the older ones. Oral presentation at 15th Asian-Pacific Congress of Hypertension 2019.
[2]Akshyaya Pradhan, et al. Int J Hypertens. 2019; 2019: 1824621.
[3]M Zhao,et al. Diabetes Obes Metab . 2011 Dec;13(12):1123-9.
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