国家鼓励仿制！布瓦西坦成新一代抗癫痫良药
癫痫是一种慢性神经系统疾病，是全球第四大最常见神经系统疾病，我国约有1000万癫痫患者，其中600多万为有发作的患者，每年新发癫痫患者40万。其中儿童癫痫发病率约为成人10～15倍，约60%癫痫患者起病于儿童期。 该病是儿童和青年人中最常见的严重神经系统疾病。癫痫可对儿童发育功能产生重大影响，特别是与青春期产生的自卑、焦虑、对生活的负面感受有关。儿科患者接受目前可用的抗癫痫药可能会产生一些副作用。因此，该类患者对低副作用的抗癫痫药存在着迫切的医疗需求。
药物治疗是治疗癫痫最为常用的方法，因癫痫病程长，治疗周期长，抗癫痫药物临床需求越来越大。2008年全球抗癫痫处方药市场销售规模为167.92亿美元，占全球药品市场年度销售规模的2.15%。
左乙拉西坦vs布瓦西坦 在全球畅销的抗癫痫药物中，作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦(开浦兰®)因其可用于癫痫的单独治疗，且不与其它抗癫痫药物发生相互作用，耐受性好等优点而成为一线药物，早在2008年其全球销售额就已突破20亿美元。然而受专利悬崖的影响，近年来其全球销售额一度呈下滑趋势。
布瓦西坦（又名：布立西坦）是优时比公司的开浦兰（左乙拉西坦）遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物。
布瓦西坦（brivaracetam）作为左乙拉西坦结构衍生物，是治疗部分性癫痫发作的新药，主要通过与突触囊泡糖蛋白2a（synapticvesicle glycoprotein 2a，SV2A）结合发挥抗癫痫作用，另外也可影响钠通道及γ-氨基丁酸A受体（GABAA）等。布瓦西坦和左乙拉西坦的结构非常相似，都属于吡咯烷酮衍生物，仅仅是布瓦西坦在吡咯烷烃的4位上连接了一个正丙基。
△SV2A结构模式图
布瓦西坦对于突触前SV2A的亲和力比左乙拉西坦高约15～30倍，在高频兴奋状态下（如癫痫发作时）的突触抑制能力比左乙拉西坦强100倍。布瓦西坦具有生物利用度较高，达峰时间较短的特点。反复给药后1周内达到稳定血药浓度，且食物对其吸收无影响。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性使其有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。
2021年08月，优时比近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Briviact（brivaracetam，布瓦西坦）CV片剂、口服溶液、静脉（IV）注射剂扩大适应症：可作为单药疗法或辅助疗法，用于年龄低至1个月大的患者，治疗部分发作性癫痫。这是近7年FDA批准的唯一一种用于治疗1个月及以上儿科患者部分发作性癫痫的IV制剂。 布瓦西坦国内申报情况 2021年11月，扬子江药业集团四川海蓉药业申报的布瓦西坦注射液3类仿制上市申请已获批，目前国内市场上暂无其他企业布瓦西坦相关制剂获批。布瓦西坦片剂、注射液、口服溶液也被列入2021年第二批鼓励仿制药品清单中。 △数据来源：米内网 上市处方参考 下列处方信息来源于优时比-FDA说明书。 布瓦西坦片 10mg / 25mg / 50mg / 75mg / 100mg
布瓦西坦口服溶液 10mg/ml
布瓦西坦注射液 50mg/5ml
天润一站式服务 原料药-布瓦西坦，推荐品牌：HETERO（熙德隆） 广州天润药业是熙德隆在中国信任的合作伙伴。熙德隆公司成立于1993年，生产300+种原料药和200+种制剂，业务覆盖全球126个国家，是目前亚洲第一大API生产厂家，在北京和南京设有注册团队和公司。 辅料-一水乳糖、无水乳糖，推荐品牌：德国美剂乐 根据专利文献及制备工艺，一水乳糖推荐直压型号FlowLac 100。FlowLac 是由研磨的细粉一水乳糖混悬液经喷雾干燥得到，在制造过程中保留了10-15%的无定型乳糖，与结晶的α一水乳糖相比，FlowLac 具有更出色的可压性。与α，β乳糖在压缩时发生脆性形变不同，无定型乳糖具有塑性形变的特性，拥有更出色的流动性和极优的可压性。 无水乳糖推荐DuraLac H，DuraLac H由高温下滚筒干燥乳糖溶液制得，结晶形成的乳糖晶体含β-无水乳糖和α-无水乳糖比例分别约为80％和20％。在无水乳糖结晶过程中，没有水结合在晶格中，仅形成不吸湿性的无水物。滚筒干燥后的无水乳糖经研磨和筛分等步骤得到所需的粒度分布，并优化粉末流动性和紧密性。由于DuraLac H在压实过程中变形发生脆性断裂，因而非常适用于直接压片和干法制粒。 辅料-交联羧甲纤维素钠，推荐品牌：德国JRS JRS的交联羧甲纤维素钠，商品名VIVASOL，已有关联登记号，状态为“A”。崩解机理是毛细管作用和溶胀作用。VIVASOL包含了多种规格型号的产品，可以根据API性质选择合适限度的规格。 
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