为制备不含乙醇的凝胶处方，嘉法狮法国应用实验室使用二乙二醇单乙醚（Transcutol® P）替代乙醇开发了酮洛芬凝胶、吡罗昔康凝胶和氟尼酸凝胶。Transcutol® P作为溶媒完全溶解处方量的API。嘉法狮处方的特性，如外观、pH值和粘度与参比制剂相似。Transcutol® P作为溶媒的优势如下：
1、无色无味，高纯度强效溶媒，提高药物溶解度。
2、可广泛用于提高皮肤渗透能力和药物吸收。
3、凝胶处方中单独使用可保持透明。
4、无刺激性；良好的皮肤耐受性，美国FDA IID数据库收载用量为44.91%。
案例一：吡罗昔康凝胶
嘉法狮处方主要的变化是：
15% Transcutol®替代乙醇
仅使用一种凝胶剂，简化配方
优化中和剂的浓度，样品pH为7.3
使用联合防腐剂
优化的处方是稳定的，并且显微镜下观察，样品比参比基质均匀且粒径小。
案例二：酮洛芬凝胶
案例三：氟尼酸凝胶
结论：
Transcutol® P 能够替代无水乙醇制备稳定的凝胶样品，显微镜下观察粒径小且均匀，优于市售产品
Transcutol® P的安全性比较高，高沸点，不易挥发
Transcutol® P是强效溶媒，案例一中显示用量低于无水乙醇的用量，增溶能力强
外用制剂中乙醇对皮肤有刺激性，不适合敏感性皮肤人群，而Transcutol® P替代后会减少皮肤刺激性
文章转自嘉法狮公众号，原文链接：https://mp.weixin.qq.com/s/BROMAvYYAbpKzpm7RQ-7ow
