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布洛芬栓研究案例分享--神奇的Suppocire NB

嘉法狮发明混合脂肪酸甘油酯(硬脂)产品已有60多年历史,目前为客户提供的Suppocire®产品已经发展出50多种规格,包括不同羟值、不同熔点、不同单酯含量和表面活性剂类型等,为栓剂常见的一些问题提供全面的解决方案,例如:

1. 化药:溶出慢、颜色变化、融变时限延长、表面反霜等
2.中药:颜色变深、融变时限延长、药物与基质分层、表面反霜等

布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是儿科公认的首选药物。但该药物水溶性差(21mg/L, 25℃)、化学性质不稳定,制成栓剂溶出及有关物质易不合格。

本研究以Suppocire® NB为基质制备了布洛芬栓,考察了其基本性质及稳定性并随机选取两款市售制剂进行了对比。

结果发现在第30分钟Suppocire® NB为基质的布洛芬栓溶出(72.9%)明显优于市售产品(<50%)。90分钟后市售产品释放仅为64-80%且不同栓剂间差异较大,而Suppocire NB制备的样品基本完全释放且标准差很小。

数据显示以Suppocire®NB为基质制备的栓剂溶出较快,30℃下加速试验6个月后样品的溶出。加速1个月时溶出实验发现栓剂溶蚀速度加快,但在2个月及以后不再发生显著变化,溶出趋于稳定。这可能是由于布洛芬自身熔点较低,又能够完全溶解于硬脂,在放置过程中二次分布达到平衡需要一定的时间。

讨论

1.Suppocire® NB制备的布洛芬栓融变时限和软化时间均符合药典要求,并且溶出均快于市售产品

2.经测定,栓剂含量保持稳定,有关物质检测低于参比样品

3.强光照射(4500Lux)1个月,参比样品的杂质是Suppocire® NB栓的20-40倍

4.高温(40度)1个月,参比样品杂质是Suppocire® NB栓的10倍


本文章转自嘉法狮微信公众号

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