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你还在用乙醇增溶吗?

    无水乙醇作为溶媒常用于外用制剂中,但是它有一些不足之处,如易燃易爆存在安全隐患、低沸点易挥发和较强的刺激性。

                                                       

      为制备不含乙醇的凝胶处方,嘉法狮法国应用实验室使用二乙二醇单乙醚(Transcutol® P)替代乙醇开发了酮洛芬凝胶、吡罗昔康凝胶和氟尼酸凝胶。Transcutol® P作为溶媒完全溶解处方量的API。嘉法狮处方的特性,如外观、pH值和粘度与参比制剂相似。Transcutol® P作为溶媒的优势如下:

                        优势

1
无色无味,高纯度强效溶媒,提高药物溶解度
2
可广泛用于提高皮肤渗透能力和药物吸收
3
凝胶处方中单独使用可保持透明
4
无刺激性;良好的皮肤耐受性,美国FDA IID数据库收载用量为44.91%
欲详细了解Transcutol请点击下方链接:

往期回顾:Transcutol®的四种规格


案例一:吡罗昔康凝胶

  


        嘉法狮处方主要的变化是:

优化的处方是稳定的,并且显微镜下观察,样品比参比基质均匀且粒径小。


 案例二:酮洛芬凝胶

案例三:氟尼酸凝胶




结论

Transcutol® P 能够替代无水乙醇制备稳定的凝胶样品,显微镜下观察粒径小且均匀,优于市售产品

Transcutol® P的安全性比较高,高沸点,不易挥发

Transcutol® P是强效溶媒,案例一中显示用量低于无水乙醇的用量,增溶能力强

外用制剂中乙醇对皮肤有刺激性,不适合敏感性皮肤人群,而Transcutol® P替代后会减少皮肤刺激性


此文章转载自“嘉法狮”微信公众号



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