嘉法狮发明混合脂肪酸甘油酯（硬脂）产品有超过60年历史，目前为客户提供的Suppocire®产品已发展出了50多种规格，包括不同羟值、不同熔点、不同单酯含量和表面活性剂类型等，为栓剂常见的一些问题提供全面的解决方案，例如：
2018年10月CDE《关于公开征求“局部作用常见阴道制剂（阴道片、阴道栓）仿制药的评价技术要求”意见的通知》，要求确定阴道栓剂的关键质量属性包含了溶出度（释放度）、体外释放实验等，因为目前中国药典中栓剂检查项 “融变时限”过于简单不能真实反应出栓剂的质量。而软化时间和溶出度对于不同的栓剂品质具有更好的区分力，是评价栓剂至关重要的指标。
本研究将奥硝唑与嘉法狮硬脂产品Suppocire® NA和Suppocire® NAI 25A为基质制备奥硝唑栓，考察其基本性质、稳定性并与市售制剂进行了比较。
主要检测项目
融变时限、软化时间、溶出曲线
实验方法与结果
参照中国药典附录0922将样品在加速条件下（30℃,RH 65%）放置，分别于0、3和6月取出3粒样品测定。
6个月内所有样品均符合中国药典要求，30分钟内样品无硬芯。
参照欧洲药典通则2.9.22进行检验，本项目是欧洲药典通则要求的必检项目，能更好得模拟栓剂在体内的软化时间，一般认为37℃下样品的软化时间小于20分钟比较理想。样品加速条件下(30℃,RH65%)放置，分别于0、3和6月取出3粒样品测定。
方法：中国药典通则0931第二法
转速：75 rpm
取样时间(min): 15, 30, 45, 60, 90
溶出介质：pH=4.5的醋酸缓冲液, 900mL
检测波长：λ=277nm
标准曲线：A=0.011C+0.003 R2=0.9999
如图1所示，以Suppocire® NA和Suppocire® NAI25A为基质的奥硝唑栓溶出明显优于市售产品1和2。市售3产品使用了嘉法狮的Suppocire® NA，与其他两款上市制剂相比溶出有显著优势。
如图2所示，Suppocire® NA和Suppocire® NAI25A为基质的奥硝唑栓加速条件下放置6个月比较稳定，溶出行为未发生显著变化
Suppocire® NA 和Suppocire® NAI25A制备的奥硝唑栓融变时限和软化时间均符合药典要求，并且溶出均快于市售产品
目前已有上市产品，且性能稳定
此文章转载自“嘉法狮”微信公众号！
