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溃疡性结肠炎药物--美沙拉秦栓的仿制解决方案

溃疡性结肠炎是一种结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病,病因尚不十分清楚,病变部位多位于直肠和乙状结肠甚至延伸至整个结肠。

该病病程漫长且常反复发作,多见于20-30岁人群,还会提高患结肠癌的风险。出血性腹泻是最常见的早期症状。其它症状依次有腹痛、便血、体重减轻、里急后重、呕吐等。

言归正传,这次给大家带来治疗溃疡性结肠炎的美沙拉秦栓,可有效减轻病症并降低复发率。本文将为您介绍如何开发该产品的处方及工艺。


美沙拉秦



关注嘉法狮公众号的朋友对栓剂一定不陌生,作为专业的栓剂基质供应商我们已经推送了许多的解决方案。简要地说,栓剂与其它剂型相比有如下优势:

  • 药物不经胃肠道pH环境或酶的破坏

  • 可以避免肝脏的首过效应

  • 适用于不宜口服的药物

  • 改善给药顺应性

  • 还可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用等

因此,在痔疮和妇科炎症治疗领域栓剂应用的十分广泛。


通过查阅参比制剂CANASA®的专利(专利号:US8217083)可知,其使用的栓剂基质性质与嘉法狮的产品Suppocire® NA15(以下简称NA15)非常接近,特别是对栓剂影响最大的两大指标:值、熔点因此以NA 15为基质制备了美沙拉秦栓,并与美国上市产品进行了对比研究。


配方

2g/粒:

美沙拉嗪:500mg/粒

Suppocire® NA 15:1500mg/粒


制备过程

将基质加热至60℃熔融
温度降至50℃时加入美沙拉秦

边搅拌边降温,36℃时灌装


将NA15美沙拉秦栓与参比制剂进行外观的比较,并考察了欧洲药典要求的3个必检项目:

栓剂硬度仪

将栓剂放入夹钳中,连续有规律地向顶部增加砝码测定栓剂的机械强度(硬度)。

样品能够承受超过1.8-2.0kg的重量视为合格。

每批栓剂测试5个样品。

栓剂软化时间测定仪

在37℃恒温水浴中,测定栓剂受已知重量砝码挤压所能承受的最大时间。

该项检验与栓剂的体外释放特性有关。


每批栓剂测试3个样品。





油脂熔点仪(滑点仪)


测定栓剂在U形管中融化位移时的温度。

本法比较熔点简单可靠,通常期望温度值为37±1℃。


每批栓剂测量3个样品。


                        

                          

                          










产品比较

1

外观对比

 

检验项目 NA 15美沙拉秦栓 参比制剂
形状 鱼雷形栓,平滑 鱼雷形栓,平滑
颜色 略带褐色 非常轻微的褐色
表观 分散均匀、光滑有光泽、无裂痕、无反霜、表面无药物结晶 分散均匀、无裂痕、无反霜、表面无药物结晶
横截面 均匀分散、无药物沉淀 未评估

 

          

2

物理性质

检验项目 NA 15美沙拉秦栓 参比制剂
熔点 35.8±0.1℃ 36.2±0.1℃
硬度 >5.4kg >5.4kg
软化时间 9min 26s 13min 12s


结论

采用Suppocire® NA 15制备的美沙拉秦栓与参比制剂的机械强度都很高,硬度均符合要求,熔点也无显著差异。以Suppocire® NA 15制备的栓剂软化时间比参比制剂略快。因此Suppocire® NA 15可以为美沙拉秦栓的开发提供与参比制剂同样的卓越性能。



是不是感觉意犹未尽呢?我们除了本次试验外,还进行了中试放大稳定性试验,有更多工艺参数可供参考,限于篇幅无法一一呈现。不论您是对我们的产品Suppocire® NA 15感兴趣,还是更关注之后的中试放大环节,都可以和我们联系哦!


    本文章转自嘉法狮微信公众号

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