已获批上市的拟钙剂[1]
依伏卡塞
依伏卡塞是新型第二代拟钙剂（钙敏感受体激动剂），可提高钙敏感受体（CaSR）对钙离子的敏感性，通过作用于甲状旁腺细胞上的钙敏感受体来抑制甲状旁腺细胞的增殖及甲状旁腺激素（PTH）的分泌[2]。
与第一代拟钙剂西那卡塞[3]（SHPT的治疗一线用药）相比，依伏卡塞给药剂量更小，不仅可以有效降低 PTH、血钙、血磷，同时它在药物生物利用度上进一步改善，且没有显著的细胞色素P450（CYP2D6）直接抑制作用，胃肠道副作用和药物相互作用更少。
达标率是衡量SHPT治疗效果的一个重要指标。研究显示，从西那卡塞转换为依伏卡塞治疗52周后，iPTH达标率从49.6%增至70.8%。这说明依伏卡塞在提高达标率方面的表现尤为突出，证明了依伏卡塞在效果上的优越性，同时也能反映了其在提高患者依从性方面的潜力。
与活性维生素D相比，依伏卡塞不会增加肠道对钙和磷的吸收，从而避免了活性维生素D等药物可能引起的血钙和血磷升高。
基本信息
品名：依伏卡塞片（曾用名：伊万卡塞片）
英文名：Evocalcet Tablets
商品名：Orkedia（盖优平）
规格：1mg、2mg、4mg
原研企业：協和キリン株式会社（日本）
首次上市：2018年（日本），2024年（中国）
已批准适应症：原发性甲状旁腺功能亢进；继发性甲状旁腺功能亢进；肿瘤相关高钙血症在临床适应症：高钙血症；甲状旁腺功能亢进；甲状旁腺癌
参比制剂目录：64-20，64-21
销售情况
经查询，Orkedia全球销售额如下：
*数据来源于药智数据库
另外，甲状腺相关治疗类化学药品销售额，2016-2024，如下：
*数据来源于药智数据库
经查询，化合物专利2034年到期，制剂专利2036年到期，详情如下：
*数据来源于药智数据库
国内申报情况
经查询，目前已有河北、杭州、江西等3家企业按仿制药申报，另有2家企业处于BE阶段，详情如下：
*数据来源于药智数据库
经查询PMDA的IF文件，Orkedia处方相关信息如下：
*源于PMDA
*源于PMDA
结合参比制剂说明书以及制剂专利CN108135883B，推荐处方如下：
*碳酸钙，参比制剂处方中并未公开，仅在制剂专利中提及。**PVC/PE/PVDC，参比制剂包装方式为PTP+干燥剂，提示制剂可能水敏感，推荐高阻隔PVDC。
总结
依伏卡塞作为新型第二代拟钙剂（钙敏感受体激动剂），与第一代拟钙剂西那卡塞（SHPT的治疗一线用药）相比，给药剂量更小，药物生物利用度进一步提高，没有显著的P450（CYP2D6）直接抑制作用，胃肠道副作用和药物相互作用更少，是SHPT治疗的理想选择，具有广阔应用前景。
