普罗布考丨心血管健康的“抗氧化卫士”
背景
高脂血症（Hyperlipidemia）是因多种原因导致脂代谢紊乱的一种病理状态，这是一种常见的代谢性疾病，与多种心血管疾病的风险增加有关。临床表现为血清胆固醇（TC Total Cholesterol）、甘油三酯（TG，Triglyceride）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，Low Density Lipoprotein cholesterol）升高及血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，High-density lipoprotein cholesterol）降低。
图1.高血脂症引发的疾病
近年来高脂血症的发病率不断上升，一项调查研究显示，我国 18 岁以上高脂血症的总患病率为 40.40％，其中以低 LDL-C 血症患病率最高（33.9％），高 TG 血症次之（13.1％）。[1]
上市制剂
普罗布考（Probucol）是一种调脂药在20世纪70年代在美国上市，原研企业是日本大塚株式会社，具有强大的抗氧化、抗炎、抗动脉粥样硬化作用,是经美国食品药品管理局唯一认证的一种人工合成抗氧化剂。
普罗布考是通过降低胆固醇的合成和促进胆固醇的分解这两种途径来发挥作用，这使得普罗布考在调节血脂方面具有一定的优势，尤其是对于一些特殊类型的高血脂患者，如家族性高胆固醇血症患者。
图2.普罗布考结构式及市售包装
目前研究表明，降低血脂的主要途径有：抑制脂类的吸收、合成或促进脂类的分解和排泄，来达到降低血脂的目的。
目前针对高血脂的药物主要有以下几大类：他汀类、贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂、胆酸螯合剂以及抗氧化剂。
在动脉粥样硬化的形成过程中，氧化型低密度脂蛋白（ox - LDL）起着关键作用。当 LDL（低密度脂蛋白）被氧化修饰后，它具有更强的致动脉粥样硬化性。普罗布考是一种强抗氧化剂，它能够有效抑制 LDL 的氧化修饰，减少 ox - LDL 的生成。
例如，在血管壁内，普罗布考可以阻止 ox - LDL 被巨噬细胞吞噬形成泡沫细胞，泡沫细胞的聚集是动脉粥样硬化斑块形成的早期事件。这种抗氧化特性是许多其他降脂药物（如他汀类主要是降低胆固醇合成）所不具备的优势。
同时，提倡普罗布考与他汀类降脂药联用，普罗布考和他汀类药物的降脂机制不同，他汀类抑制胆固醇的合成，普罗布考不仅抑制胆固醇合成，还促进胆固醇的分解，两药合用发挥协同作用，增强降脂效果，联用疗效优于他汀剂量加倍。同时，联合用药也能够减少他汀类药物导致的肝损害和肌病。
销售情况
普罗布考的销售数据如下图，近三年的销售数据较为平稳，年销售额约4亿元左右。
申报情况
普罗布考片的申报情况经查药智网，结果如下：目前齐鲁制药批准上市，颈复康药业完成补充申请；
图5.普罗布考片注册申报情况，数据来源药智网[2]
参考配方及原辅包推荐
经查阅日本原研说明书[3]，普罗布考推荐原辅包处方如下：
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小结
普罗布考作为一种调脂药物，以其独特的抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化作用，在心血管健康领域扮演着重要角色。它通过降低胆固醇合成和促进胆固醇分解，有效降低血脂水平，对抗动脉粥样硬化。
随着人们对心血管健康的日益关注，普罗布考作为血脂异常防治的重要药物，其市场需求有望持续增长。
参考文献
[1] 诸骏仁，高润霖，赵水平，等. 中国成人血脂异常防治指南[ J ] . 中国循环杂志，2016，31 ( 10 )：937-953.
[2] 药智网
[3] PMDA
