医保新成员：达罗他胺“达”有可为
前列腺癌是男性第二大常见恶性肿瘤，也是男性癌症相关死亡的第五大常见原因。
随着中国人口老龄化的加剧，前列腺癌在我国男性中的发病率上升趋势明显，已位居男性发病的第六位。
去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是前列腺癌治疗的关键阶段，延缓疾病进展和降低死亡风险是 CRPC 阶段的主要治疗目标。
由于以往传统内分泌治疗效果有限，临床诊断不及时，治疗不规范，CRPC 患者往往在较短时间内发生转移且因不可控进展而死亡的风险大增。
因此，兼顾延长生存期和生活质量成为此类患者的重要诉求。在前列腺癌患者长期规范的治疗过程中，疾病的治疗费用给患者和社会带来巨大的经济负担。
达罗他胺
在此治疗领域背景下，Darolutamide（BAY-1841788, ODM-201），中文名达罗他胺，由原研公司Orion联合Bayer HealthCare共同开发，并于2019年7月30日获得FDA批准。
它是一种非甾体雄激素受体（AR）拮抗剂，用于治疗去势抵抗性、非转移性前列腺癌(nmCRPC)，具有潜在的抗肿瘤活性。
ODM-201在靶组织中结合AR，随后抑制雄激素诱导的受体活性，促进非活性复合物的组成，致使其不能转位到细胞核，从而防止与AR应答基因的结合和转录，最终抑制AR表达的前列腺癌细胞的生长。
作为新一代雄激素受体（AR）抑制剂——达罗他胺片（诺倍戈®），自2021年2月份在中国获批上市，是用于有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的创新型治疗药物。
达罗他胺片通过三重机制阻断 CRPC 的进展，显著延长无转移生存期长达 40.4 个月，可以改善总生存，降低死亡风险达 31%。而且不良反应少，减小了治疗对患者日常生活带来的影响，帮助患者维持良好的生活质量。
2021年12月，达罗他胺片被纳入医保乙类。
专利信息
原研公司Orion，化合物核心专利参考药智网信息：
申报信息
持证商BAYER HEALTHCARE
2019.07.30 FDA批准
2020.03.27 EMA批准
2020.05.26 PMDA批准
2021.02.03 NMPA批准
暂无国内申报和临床登记
销售数据
达罗他胺片近年国内销售量数据：
△数据来源：药智网
达罗他胺片原研的全球销售量数据：
△数据来源：药智网
参考配方及原辅包推荐
参考EMC产品说明书，300mg白色或类白色椭圆型药片的处方信息：
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德国JRS——磷酸氢钙&交联羧甲纤维素钠，德国JRS公司创建于1878年，是全球最大的纤维素类产品生产商之一，其辅料产品包括磷酸氢钙、交联羧甲纤维素钠，是进口辅料中高性价比、质量可靠的产品，可以很好地满足改剂型的研发需求。
斯泰克（中德合资）——聚维酮K30，作为中国首家中德合资药用辅料企业，专注于聚维酮（PVP）系列产品的研发、生产和销售，在其高标准质量管理体系下，完全符合出口欧盟和美国的相关法规要求，成为聚维酮系列产品国内标杆企业，所有产品的登记号状态为“A”。
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德国科佩——聚氯乙烯（PVC），始创于1965年的科佩集团，是全球领先的用于制药、食品、医疗设备等多领域多用途的热成型包装和特种应用的薄膜制造商，拥有业内最尖端的生产工艺和质量体系，遍布全球32个生产运营基地，并在苏州设有GMP分切工厂，可及时响应国内外相关包装需求的各型号薄膜材料，主要产品系列的登记号状态均为“A”。
小结
我国前列腺癌5年生存率仅为69.2%，远低于欧美国家(97.4%)。达罗他胺为前列腺癌患者尽早治疗提供更优的药物选择，全面延缓患者进展至终末阶段ｍCRPC2，提升患者生存率。
目前国内还没有企业进行申报，是目前唯一具有柔性连接子的二代雄激素受体抑制剂，与老年患者常用药物地高辛、华法林、奥美拉唑等无相互作用，避免因合并用药带来的无药可用情况。
随着药品专利保护期的延伸，相信未来将有更多业界同仁加入到这类产品的开发进程中，值得关注。
