偏头痛靶向创新解药——瑞美吉泮
偏头痛是头痛的一种，是神经内科最常见的疾病，也是世界排名第二的神经系统失能性疾病。在国内，成人偏头痛患病率为9.3%，也就是说，十个人中就有一人患有，概率较高。
我国偏头痛情况
我国偏头痛疾病负担较重，但临床治疗现状却不理想，仅半数患者选择就诊，用药方面主要选择为非特异性药物，而不是专门为偏头痛设计的处方药。
不过，接受此类药物治疗的偏头痛患者中近半数出现症状控制不佳的情况，且部分患者发生药物过度使用性头痛（MOH）问题。
瑞美吉泮
在此治疗背景下，美国的Biohaven公司与百时美施贵宝公司，共同开发了与降钙素基因相关肽（CGRP）结合并阻断CGRP与其受体结合的药物——瑞美吉泮。
CGRP是大脑神经系统周围释放的一种蛋白质，广泛分布于外周神经元和中枢神经元中，参与神经系统中疼痛传递的过程。
瑞美吉泮可以通过阻断 CGRP 与其受体结合，进而降低三叉神经血管系统活性，以抑制偏头痛急性发作，是第一个证明在偏头痛急性治疗和预防性治疗上都有效的靶向CGRP药物。
市场情况
硫酸瑞美吉泮口崩片（Rimegepant），商品名：Nurtec，于2020年获美国FDA批准上市，用于急性治疗成人偏头痛发作。2021年，该产品再获FDA扩展适应症，用于发作性偏头痛（每月偏头痛发作次数小于15次）的预防性治疗。2022年初经EMA批准在欧洲上市。
该药于2024年1月26日国内获批上市，中文商品名：乐泰可，为国内偏头痛患者提供全新治疗方案。
该药的口崩片可通过唾液进行快速崩解，患者无需喝水，可按需随时服用，用药更加方便。
专利信息
化合物核心专利参考药智网信息：
销售情况
参考药智网中国抗偏头疼药近年销售量信息，暂无国内上市瑞美吉泮口崩片销售数据：
参考该药在辉瑞制药年报中的全球销售额信息：
2023年，全球销售9.28亿美元，2022年2.13亿美元
参考配方及原辅包推荐
参考美国FDA产品说明书，75mg/圆形冻干片的处方信息，瑞美吉泮冻干片属于较高载药量的混悬乳液冻干片：
天润一站式服务
天润可提供高品质药用原辅包及技术支持：
原料药：广州天润药业与印度多家大型API生产商有着长期稳定的合作，质量可靠，并适时根据国内市场的需求进行硫酸瑞美吉泮的登记审评。
推荐辅料：
德国默克——苯甲醇、甘露醇、明胶及三氯蔗糖，拥有350多年历史的世界一流化工企业，拥有完备的高品质药用辅料产品线，针对苯甲醇中的苯甲醛残留，以及甘露醇的还原糖指标进行了严格的规定，并遵循ICH Q3D指南，对元素杂质进行了评估与监控检测，同时积极进行药用辅料的登记备案工作，登记状态均为“A”，为医药企业的国内外注册项目提供强有力的支持。
美国森馨——矫味剂，作为全球十大香精公司之一的森馨，自1882年在美国成立，现已成为世界领先的色素、香精及包衣的制造商与市场参与者，可为全球医药市场提供香精/色素等一体化解决方案。
小结
硫酸瑞美吉泮口崩片是未来一段时间内市场占有率最高的CGRP受体拮抗剂，将是五年内销售破十亿美元的重磅药物。
介于该药的钠米级乳剂冻干制备工艺和掩味技术难度较高，仿制药企业还需突破Zydis®技术的冻干口腔速溶片剂的技术壁垒，目前国内还没有企业进行申报，随着药品专利保护期的延伸，相信未来将有更多业界同仁加入到这类产品的开发进程中。
参考文献：
[1]易晓静,王桂斌,陈韵,等. CGRP受体拮抗剂治疗偏头痛的研究进展 [J]. 医学综述, 2021, 27 (03): 519-524.
