专利2029年到期！拥有多重适应症的巴瑞替尼要火！
01巴瑞替尼的前世今生
巴瑞替尼是一种Janus激酶 (JAK) 抑制剂，最早于2017年在欧盟和英国上市，用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎，可阻断一种或多种JAK激酶家族成员的活性，从而抑制激活炎症的途径。
这款口服JAK抑制剂由礼来公司和Incyte合作开发。自2017年上市以来已经惠及全球超过60个国家5万患者。
2018年获得FDA批准被用于治疗某些患有中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者；2022年5月，FDA批准用于COVID-19住院/重症患者。2022年6月，FDA批准巴瑞替尼片剂用于治疗患有严重斑秃的成年患者，此次获批是FDA首次批准斑秃的全身疗法（即治疗全身而非特定部位）。
2019年礼来递交的巴瑞替尼片，商品名：艾乐明®，获批准在中国上市，并已进入2021版医保目录（乙类）。2018年礼来在中国递交了巴瑞替尼口服混悬液的申请，目前在审批状态。
02为什么巴瑞替尼有多重适应症？
JAK是在促炎信号通路中起重要作用的酪氨酸蛋白激酶，可调节来自细胞因子和生长因子受体的信号，这些受体参与造血、炎症和免疫细胞功能。
在结合细胞外细胞因子和生长因子后，JAK会磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)。STATs调节细胞内活性，包括促进自身免疫反应的炎症介质的基因转录。
JAKs属于酪氨酸激酶家族，共有4个家族成员:JAK1、JAK2、JAK3、TYK2。巴瑞替尼是一种选择性可逆的JAK1和JAK2抑制剂，对JAK3和TYK2的亲和力较低。通过抑制JAK1和JAK2的作用，巴瑞替尼减弱JAK介导的炎症和免疫反应。
与传统的NSAIDs（非甾体抗炎药物）和DMARDs（缓解疾病进展的抗风湿药物）不同，巴瑞替尼片作用可以更快地缓解炎症和疼痛症状，并且不会对肠胃和其他器官产生不良影响。已有的临床试验表明，对于类风湿性关节炎具有较好的疗效，且不良反应轻微，患者容易耐受，为其治疗提供了重要手段。
另外，JAK－STAT信号通路与炎症和自身免疫性疾病的发病机制有关，还包括斑秃、白癜风、银屑病、特应性皮炎等。
△巴瑞替尼在皮肤科中的应用 *来源于医脉通
03国内申报情况
目前片剂只有南京力博维在申报，有望成为该品种首仿企业。口服混悬液目前礼来正在审评。国内暂无其他企业申报。具有明显的申报先进性。
04全球销售情况
据米内网数据显示，巴瑞替尼的全球销售额自上市后一直处于持续递增趋势。2021年首次突破十亿大关，达到11.15亿元。据弗若斯特沙利文预测，未来国内JAK抑制剂将持续快速增长，而巴瑞替尼作为JAK抑制剂的优势品种，未来潜力巨大。
巴瑞替尼全球销售额 *数据来源米内网
05市场竞争格局
目前国内已获批的JAK抑制剂仅3款，分别为托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼，均为第一代JAK抑制剂。其中托法替布片剂除原研进口产品外，另有多家国产企业的仿制产品获批，巴瑞替尼目前国内暂无仿制药获批，仅有一家在审批，具有明显的申报先进性。
此外，全球已上市的JAK抑制剂中，托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼等品种仍有较多适应症尚处于临床试验阶段，例如系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎等，未来临床应用会有更多的增长空间。
市场表现来看，国内JAK抑制剂自2017年首个产品获批以来市场规模快速增长，2020年达到2.92亿元，而2021仅Q1、Q2就已反超2021全年。
数据来源：药融云《JAK抑制剂全景扫描》药物报告
根据弗若斯特沙利文预测，未来国内JAK1抑制剂将持续快速增长，2024年、2030年市场规模将分别达到100亿、481亿元人民币，2019-2024年复合增长率达到92.2%。从单品销售额来看，3个JAK抑制剂品种销售额均呈增长趋势，巴瑞替尼2022已突破10亿，未来市场潜力巨大。
CDE 专利信息公示平台显示，巴瑞替尼的专利将在 2029 年到期。现阶段也是研发立项的好时机。
06天润一站式服务
上市处方参考来源Lilly FDA说明书,商品名：OLUMIANT
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小结
目前巴瑞替尼的开发处于行业领先地位：
1、专利2029年过期，现阶段立项好时机；
2、国内仅一家审评，有明显的申报先进性；
3、适应症广泛，未来市场潜力巨大。
欢迎各位医药同仁垂询。
