EN

国家鼓励仿制!噁拉戈利成妇科「良性癌症」特效药

国外一位患者曾在 TED 论坛上描述了一种「你从未听说过的常见疾病」:

△图片来源:https://www.youtube.com/watchv=pLCeQyxVWB8

这种病就是「子宫内膜异位症」(以下简称内异症,EMT),又被称为妇科的「良性癌症」。
目前普遍认为,全球约 10% 的育龄期女性存在不同程度的内异症。另外据报道,在不孕女性中,内异症的患病率高达 50%,而在有盆腔痛的青春期或成年女性中高达 70% [1],且近年来发病率呈明显上升趋势。

1 内异症概况
内异症是指子宫内膜组织(腺体和间质)在子宫腔被覆内膜及子宫以外的部位出现、生长、浸润、反复出血,继而引发疼痛、不孕及结节或包块等[2]。
目前内异症治疗主要以减灭和消除病灶、减轻和消除疼痛、改善和促进剩余、减少和避免复发为目的[2];药物治疗主要以非甾体抗炎药(NSAID)、孕激素类、复方口服避孕药(COC)、促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)以及中药等五大类。

2 噁拉戈利片横空出世
噁拉戈利片(ORILISSA),由Abbvie和Neruocrine Biosciences共同研制。2018年7月,被FDA批准,用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛,是十年来首个获FDA批准用于该适应症的口服疗法。

2020年5月,FDA批准了噁拉戈利与雌二醇、醋酸炔诺酮组成的复方制剂,商品名为ORIAHNN,适用于治疗绝经前妇女与子宫平滑肌瘤(肌瘤)相关的大量月经出血。
ORILISSA是一种 GnRH受体拮抗剂,通过竞争性结合垂体中的GnRH受体来抑制内源性GnRH 信号传导,导致黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的剂量依赖性抑制,使卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血液浓度降低。大部分GnRH需要注射使用,而ORILISSA为口服给药,提高了患者用药的依从性[3]。 

3 销售情况
通过查询Abbvie年报[4]可知,ORILISSA在美国销售逐年增长,2021年在美销售额达1.39亿美元。

▲数据源于Abbvie年报

根据Clarivate的预测,噁拉戈利的销售额未来三年内呈上升趋势。

▲数据源于Clarivate数据库

4 国内申报情况
ORILISSA在中国无进口,被收载于国家《第二批鼓励仿制药目录》中,目前国内仅有2家企业进行仿制药申报。

▲数据源于米内网

5 专利情况
经查询,化合物在国内专利将于2024年过期。

▲数据源于专利

6 ORILISSA处方分析
通过查询FDA[5],可知ORILISSA的处方组成如下

▲数据源于FDA橙皮书

辅料成分为:甘露醇、一水碳酸钠、预胶化淀粉、聚维酮、硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉以及色淀。
结合制剂专利[6],分析处方中各辅料型号及功能如下:

 ▲处方成分分析仅供参考

7 天润一站式服务
原料药
天润药业能提供印度跨国原料供应商生产的原料,价格优势,品质可靠,并且供应商可支持客户进行关联审评。

甘露醇、一水碳酸钠、硬脂酸镁
生产商为有300多年历史的制药企业——德国默克,默克的辅料品质和文件支持能够帮助客户提高研发生产效率。

聚维酮K30
生产商为重庆斯泰克瑞登梅尔材料技术有限公司,坐落在重庆直辖市,主要生产聚维酮、交联聚维酮、共聚维酮及聚维酮碘等产品,产品线专一,聚维酮系列的过氧化物及起始物料残留控制均媲美进口产品。

包装材料
生产商为德国科佩,系全球知名包装材料生产商之一,能提供单层、双层及多层的PVC、ACLAR和PVDC复合型包材,能为提供包材逆向分析、生产现场指导等服务,提升客户研发速率。

小结
噁拉戈利为医师提供了一种新的治疗方案,可根据女性特定类型和子宫内膜异位症疼痛的严重程度进行治疗。
子宫内膜异位症和子宫肌瘤都是大多数女性的终身疾患,对患者生活质量有很大影响,市场殷切期待此类药物。也希望更多的女性患者能尽早了解病痛,进行干预,减少诊断时间,拥有比现在更好的生活质量和更高的人生成就。

 参考文献:
[1] Up to date:子宫内膜异位症的发病机制、临床特点及诊断.
[2] 子宫内膜异位症诊疗指南(第三版)
[3] Abbvie2018-2021年报
[4] FDA 橙皮书
[5] 专利CN 111698992 A
[6] 专利CN 100424078 C
  • 全国服务热线 020-3873-0646

    扫码关注微信
    获得最新动态

关于天润
公司简介
发展历程
企业文化
荣誉资质
彼迪正天
新闻资讯
会议资讯
公司动态
行业动态
产品中心
品牌
应用
药用原料
样品申请
技术服务
服务体系
技术分享