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新款胃酸克星,沃诺拉赞吸金力初显

据资料显示,在国内消化道溃疡系统患病率高达 5%~10%,近年来随着人们生活方式的改变,此类疾病患者也越来越多,胃肠道用药市场终年呈上升趋势,目前国内胃肠病患者已超过1.2亿,市场规模超过700亿大关。

从米内网的重点省市公立医院化学药销售数据可以看到,治疗与胃酸相关疾病的药物已经悄然一跃成榜首。


目前胃酸相关性疾病治疗药物的主要类型为钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)和质子泵抑制剂(PPIs),作用靶点是胃质子泵酶(H ,K -ATP酶),然而,拉唑类药物半衰期较短,起效相对延迟,普遍存在夜间酸突破的现象,另外拉唑类为前药,需要在胃酸的作用下重排为活性形式,不可逆地抑制质子泵,从而抑制胃酸分泌。

由此临床上需要抑酸强度更高、抑酸持续时间更长的药物。富马酸沃诺拉赞为钾离子竞争性酸阻滞剂,是一种新型的可逆性质子泵抑制剂[1],药物原型发挥作用,起效迅速,且半衰期长,抑酸作用显著[2]。


产品介绍

富马酸沃诺拉赞是一种钾离子竞争性酸阻滞剂,商品名为 Takecab®,由武田制药(Takeda)和大冢制药(Otsuka)联合研发,于 2014 年 12 月在日本获 PMDA 批准上市,用于治疗酸相关疾病,包括幽门螺杆菌感染、胃食管返流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃溃疡以及食管炎。

2019年12月富马酸沃诺拉赞被批准在国内上市,制剂名称为富马酸伏诺拉生片。目前已获《2020年中国胃食管反流病专家共识》[3]推荐,成为反流性食管炎患者的首选药物。2021年,伏诺拉生被纳入新版医保药品目录,按乙类药品报销。

专利情况

化合物专利:200680040789.7,申请日:2006年08月,到期日:2026年08月。

组合物专利:WO2014003199,申请日:2013年6月,没有中文同族专利。


市场介绍

竞品分析

胃酸相关性疾病治疗药物按照结构特点可分2种:钾离子竞争性酸阻滞剂和质子泵抑制剂,前者通过与管腔表面的K竞争可逆性的抑制胃酸分泌,而后者通过在特定的半胱氨酸残基上形成共价复合物与酶不可逆的结合。

以沃诺拉赞与奥美拉唑相比为例,如下图。

根据其作用机制和结构特点,不可逆型质子泵抑制剂起效慢,一般在服药3~5天后才能达到最大抑酸效果,而可逆型质子泵抑制剂可立刻离子化,不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃内pH值。临床试验表明,可逆型比不可逆型起效更快,升高pH的作用更强。


国内外市场销售

抑酸药物市场由质子泵抑制剂(PPI)主导,PPI是目前抑制胃酸分泌作用最强的一类药物,上市的有奥美拉唑,兰索拉唑,泮托拉唑,雷贝拉唑、艾司奥美拉唑和艾普拉唑6种药物。2019年PPI市场规模预计达到300亿元以上。

公开资料显示,沃诺拉赞2019年销售额为6.9亿美元,同比增长25%。由于专利限制国内未有企业上市销售富马酸沃诺拉赞,拉唑类的产品有逐年下降的趋势,而富马酸沃诺拉赞将有很大的上升空间。

数据来源:米内网

重点省市公立医院化学药销售数据


国内研发

截止米内网数据显示,已有10家企业布局仿制,据了解,沃诺拉赞在我国无行政保护。沃诺拉赞的原研厂家日本武田未开发静脉给药途的产品也未对静脉给药途径的沃诺拉赞提出相关专利保护。相信未来又将是一派全新的局面。



处方介绍

富马酸沃诺拉赞片,10mg,20mg(商品名:Takecab)


优势

作为新一代靶点的抑酸药,与PPI相比优势明显 ;

在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果,本品不用肠溶包衣,可做成胃溶型薄膜衣片,节省成本;

拉唑内竞争激烈,P-CAB类的品种目前只有3个(沃诺拉赞,瑞伐拉赞,特戈拉赞),且国内能仿制的目前就这一个。进入医保乙类,市场前景较为乐观,且该品种2020年全球销量约9亿美元,是重磅品种;

可开发注射剂。沃诺拉赞在我国无行政保护。原研武田未开发静脉给药途的产品也未对静脉给药途径的沃诺拉赞提出相关专利保护。


天润一站式服务

原料药-富马酸沃诺拉赞

天润药业可以提供印度药企生产的原料药富马酸沃诺拉赞,品质佳,价格适中,且即将登记。


辅料:甘露醇,富马酸,硬脂酸镁

生产商为有300多年历史的制药企业——德国默克,默克的辅料品质和文件支持能帮助您提高效率。其中甘露醇登记号为F20180001333 ,状态为 “A”。

辅料:微晶纤维素,交联羧甲纤维素钠

JRS微晶纤维素,交联羧甲纤维素钠登记状态均为“A”,产品均有多种型号供选择。

辅料:包衣预混剂

天润可以提供优质的包衣预混剂,严格的质量标准,全配方的包衣体系,并能提供定制服务,满足各种制剂工艺的要求。


结语

值得注意的是,沃诺拉赞的化合物专利在我国是 2006 年提出申请的,2026 年到期,而且沃诺拉赞在我国无行政保护。沃诺拉赞的原研厂家日本武田未开发静脉给药途的产品也未对静脉给药途径的沃诺拉赞提出相关专利保护。

另外,沃诺拉赞片的制剂开发不涉及肠溶包衣,工艺简捷,成本更可控。

本品的出现填补了临床、市场对于新产品的需求,相信未来将成为该领域的重磅产品。


参考文献:

[1]Jenkins H, et al. Randomised clinical trial: safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of repeated doses of TAK-438 (vonoprazan), a novel potassium-competitive acid blocker, in healthy male subjects. Aliment Pharmacol Ther. 2015;41(7):636-648.

[2]Sugano K.Vonoprazan fumarate,a novel potassium-competitive acid blocker,in the management of gastroesophageal reflux disease:safety and clinical evidence to date.Therap Adv Gastroenterol.2018 Jan 9;11:1756283X17745776.

[3]中华医学会消化病学分会. 2020年中国胃食管反流病专家共识[J]. 中华消化杂志. 2020; 40(10): 649-663.

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