首仿获批！尼达尼布处方探讨-天润药业 | 药用原辅包一站式服务专家

首仿获批！尼达尼布处方探讨

“蜂窝肺”又名特发性肺纤维化( idiopathic pulmonary fibrosis，IPF) ，是最常见、致命性、病因不明的间质性肺病。这种疾病会使患者肺部形成瘢痕，失去弹性，变得像皮革一样，最后形成蜂窝状的孔洞。目前医学上认为该病是肺泡上皮细胞反复损伤引起的异常修复导致肺功能丧失的过程[1]。

我国特发性肺纤维化疾病仍处在大众认知度低，诊疗不规范且死亡率居高不下。由于早期症状不明显，等到确诊时已是中晚期，死亡率比大多数癌症还要高。近一半的患者在确诊后的2-3年内死亡[2]，5年生存率可低于30%[3]，因此也被广泛地称为“不是癌症的癌症”。

2014年，美国FDA批准了两种治疗IPF的药物，其中一种就是乙磺酸尼达尼布软胶囊，明确用于治疗特发性肺纤维化[4]。

尼达尼布是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有抗纤维化和抗炎活性。尼达尼布可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）：血小板衍生生长因子受体α和β（PDGFR α、β）、成纤维细胞生长因子受体1-3（FGFR1-3）、血管内皮生长因子受体1- 3（VEGFR1-3）及Fms样酪氨酸激酶- 3（FLT3），其中FGFR、PDGFR和VEGFR与IPF的发病机制有关。
尼达尼布可竞争性结合于这些胞内受体激酶结构域上的三磷酸腺苷（ATP）结合位点，阻滞胞内信号传导，抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化[5]，从而达到治疗效果。
在2015年版 ATS/ERS/JRS/ALAT临床实践指南中[3]，尼达尼布被推荐为治疗药物。
该药的RLD为软胶囊制剂，经查询FDA橙皮书，具体处方如下。

△图片源于FDA橙皮书

尼达尼布市场情况

该药于2017年，进入中国市场，目前国内仿制药（软胶囊）仅有1家企业获批。

△图片源于FDA

△图片源于CDE化学药品目录集

尼达尼布上市以后复合增长率达到60%，2020年销售数据超过20亿欧元。

△数据来源：医药魔方及米内网

天润一站式服务

通过FDA，可以查询到处方，除软胶囊壳外，内容物为中链甘油三酯、硬脂以及卵磷脂，包装形式为双铝泡罩包装。
结合专利CN102056598B、CN105193720B及US2020069679A1，不难看出该药采用的是脂质处方技术，推荐处方具体如下：

天润药业是上述物料厂家的国内指定供应商，可以为您提供高品质的药用原料、辅料、包材及技术服务，助力研发项目顺利开展，提前丰收。

乙磺酸尼达尼布原料
天润药业可以为您提供印度知名企业生产的乙磺酸尼达尼布原料药，美国DMF为A状态；天润药业与印度各大原料药生产商均有合作，如有其他原料药需求，欢迎咨询。

硬脂、单亚油酸甘油酯

硬脂、单亚油酸甘油酯，由法国嘉法狮生产，两者都为A状态，该公司的硬脂产品也是RLD在专利中所描述的。

嘉法狮是法国最早的油脂类化学生产企业之一，拥有丰富的产品种类，涉及外用制剂、口服制剂、兽药等，例如山嵛酸甘油酯、单双硬脂酸甘油酯、二乙二醇单乙醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、硬脂等产品；对于口服制剂提高生物利用度、自乳化技术等方面具备丰富的经验，尤其擅长解决外用制剂、栓剂等疑难问题。

二氧化钛、甘油
二氧化钛、甘油为德国默克集团生产，其中，二氧化钛为A状态，商业化同类产品中粒度最细、遮蔽效果好，容易分散，甘油也即将登记。

氧化铁
由森馨香精色素科技（中国）有限公司提供，无需备案登记；森馨集团是全球最大的食用色素生产商，可以为药品研发生产提供优质的薄膜包衣预混剂、食用着色剂、食用香精等多种产品。

国产尼达尼布的首仿获批，预示着这款产品或将在未来市场竞争中占据一席之地，基于国产仿制药的价格优势，也为相应患者减轻经济负担。
对于想在这一赛道逐鹿中原的药企来说，天润可以为您提供多种进口优质原辅包及技术服务，帮助您解决在研发、生产时遇到的种种难题，欢迎各位同仁与我们联系。

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