多发性硬化症药物市场浅析，谁将是真正的霸主？
今天来聊聊多发性硬化症（multiple sclerosis，MS），它是一种免疫介导的慢性、致残性的中枢神经系统炎性脱髓鞘性疾病，常累及脑室周围、近皮质、视神经、脊髓、脑干和小脑。
病变具有空间多发和时间多发的特点，多发病于中、青年，造成了相当大的社会和经济负担。
目前还没有治愈多发性硬化症的办法，只能通过药物控制。我国发布2019版《罕见病诊疗指南》推荐国际上的13种药物，如干扰素（注射）、醋酸格列默（注射）、芬戈莫德（口服）、特立氟胺（口服）、富马酸二甲酯（口服）、那他珠单抗（注射）、阿伦单抗（注射）、奥瑞珠单抗（注射）、米托蒽醌（注射）等。
国内常用的药物包括但不限于特立氟胺片和注射用重组人β-1b干扰素。后者因为药价昂贵，导致有31%患者负担不起。
一、特立氟胺概述
特立氟胺，是一种口服的免疫调节药物，主要通过抑制酸脱氢酶的活性来发挥作用，功效与β干扰素相当。
2012年9月，特立氟胺被FDA批准用于治疗多发性硬化病。
2013年8月，特立氟胺被欧盟批准。
特立氟胺化合物信息
分子式：C12H9F3N2O2
分子量：270.21
结构式：
性 状：白色或类白色的粉末，微溶于丙酮、聚乙二醇、乙醇和异丙醇，几乎不溶于水。
特立氟胺专利信息
依据米内网数据库，并未查询到化合物专利，情况如下：
制剂专利情况如下：
2016年以后，国内只有两家企业进行申报，如下图：
二、特立氟胺RLD(参比制剂)情况
经查询FDA橙皮书数据库，特立氟胺片，有7mg和14mg两个规格，确定参比制剂为SANOFI AVENTIS US（赛诺菲）生产，商品名为AUBAGIO（奥巴捷），详情如下：
CDE发布的参比制剂征求意见稿中，特立氟胺片收载于第24批仿制药参比制剂目录中，与美国FDA橙皮书中所推荐一致，详情如下：
经查询米内网数据库，原研药品近几年来的销售情况如下，连续多年增长率保持在两位数。预计2022年全球多发性硬化症市场规模将达到400亿美元。
△数据来源米内网，单位：百万欧元
三、RLD处方解析
根据参比制剂AUBAGIO（奥巴捷）2021年4月30日在FDA更新的label信息中，RLD的非活性成分包含：乳糖一水合物、玉米淀粉、羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁及包衣成分。
另外，通过土耳其药监系统查询，AUBAGIO包装形式为冷铝泡罩。
四、天润提供一站式服务
通过对RLD处方的解析如下：
天润药业能够提供上述高品质的药用原辅包，以及为客户从产品的立项、研发至量产提供周到全面的技术支持。
1、原料药
天润药业可以提供印度药企熙德隆生产的原料药特立氟胺，已在CDE登记备案，可用于口服。熙德隆的特立氟胺近期授权天润独家推广。
2、关键辅料
辅料1：乳糖一水合物，生产商为德国美剂乐，已成功地为国内多个厂家进行了产品申报，CDE登记号状态为A。
辅料2、3：微晶纤维素和羧甲淀粉钠，生产商为德国JRS，登记状态均为A，德国JRS具有多种型号的微晶纤维素，能满足各种制剂工艺的需求。而羧甲淀粉钠，以马铃薯淀粉为来源，符合美国、欧洲、日本以及中国药典。
辅料4：硬脂酸镁的生产商为德国默克。默克集团是生命科学领域的领头羊，提供在生物技术和药物治疗研究，开发和生产方面的服务和解决方案。
目前国内仅有辰欣药业和南京海纳制药2家企业进行申报。
谁能摘得多发性硬化症治疗药物的桂冠，还需要时间和疗效的检验，天润随时欢迎药圈的小伙伴们来电咨询，天润愿和大家携手迎接MS药物百花齐放的时代！
