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嘉法狮的山嵛酸甘油酯——一款优质的脂质辅料

化学描述

嘉法狮公司的Compritol® 888 ATO(山嵛酸甘油酯)是一款使用历史悠久的脂质辅料。Compritol® 888 ATO是通过山嵛酸(C22 脂肪酸)与甘油酯化,然后通过喷雾冷却技术雾化得到的,平均粒径约为50um。使用的原料严格为植物来源,反应过程不涉及任何催化剂或溶剂。


Compritol® 888 ATO山嵛酸单、双和三甘油酯混合物构成,其中二酯为主要成分。美国药典和欧洲药典标准规定三种酯的含量分别为15~23%、40~60%和21~35%,熔点约69~74℃


法规状态

药典
USP/NF 现行版:符合“山嵛酸甘油酯”专论。
Compritol® 888ATO 收录在 FDA 非活性成分指南中名称为“山嵛酸甘油酯”项下。
EP 现行版:符合“双山嵛酸甘油酯”专论。
DMF文号
US -DMF : IV 类药物主控文件(DMF)编号 :4663
-CDE关联登记号:


产品应用

片剂和胶囊剂优良的润滑剂
Compritol® 888 ATO 是片剂和胶囊剂的理想润滑剂,可提供有效性而不影响工艺参数。对于片剂和胶囊剂的配方,常规用量为 1-3%。片剂配方的最佳用量为 2%。

Compritol 888 ATO为脂质辅料,在推荐的用量范围内,无论在配方中使用量高低,混合过程的时间和速度均不会影响它的润滑效能或片剂硬度。而普通的润滑剂,会在片剂表面形成疏水膜,有时会对片剂的硬度,崩解时间或药物释放产生不利影响。
 与其他润滑剂的润滑效果,有更小的推片力,润滑效果相当。


Compritol 888 ATO—稳健的缓释骨架体系
Compritol® 888 ATO作为主要缓释材料可用于单层或多层片和多颗粒体系中,其具有良好的化学惰性,在水中不会溶胀或溶蚀,因此扩散是主要释放剂机理。在释放过程中通过形成不溶性骨架基质,不溶胀不溶蚀,可有效地控制药物释放。

脂质骨架是Compritol® 888 ATO在压片过程中,受到压片力作用变形形成的,某些时候,也是它部分熔融后形成的。这就形成了一种遍布片剂的不溶性网状结构。片剂中存在的亲水成分能够形成孔隙,从而促进水分渗透和相应的API(活性药用成分)扩散。下图片是压片时形成的不溶性网状结构的图示。API(蓝点)均匀分散和嵌在整个基质中。


Compritol® 888 ATO作为缓释骨架的优势
1.水不溶性骨架,pH/乙醇非依赖性
2.喷雾干燥粉末可用于直接压片
3.稳健的Compritol 888 ATO骨架
4.避开亲水骨架缓释制剂的专利
5.避免突释效应
6.适用于高剂量水溶性药物
7.分散脂质无需水或有机溶剂

可适用的制备方法:
1.直接压片
在各种方法中,直接压片法是最简单易行,用来制备Compritol® 888 ATO缓释骨架片的方法。因为
Compritol®具有非常优异的压片性能,易于压片。即使用量较高,也不需要单独的制粒步骤。
2.湿法制粒
湿法制粒是用于改善粉末混合物压片性质的标准工艺。水或乙醇常用作粘合剂,Compritol® 888 ATO 具有在2种溶剂中都不溶的优势。 因此,可以用Compritol® 888 ATO制成缓释颗粒。
3.双重骨架
在处理水溶性非常好的高剂量药物(API)时,脂质和HPMC的双重骨架是一个良好组合,可解决例如非pH依赖药物释放、突释效应、释药稳定性等问题或提高缓释效率。
4.固体分散
药物以固体形式分散在熔融的Compritol® 888 ATO中是非常有效的方法:将Compritol® 888 ATO熔化 (80°C以上),再将API分散到熔化的辅料中。随后,冷却热混合物、研磨、粉碎和筛分,然后与其它辅料混合,压片。

已上市产品案例

骨架缓释片上市案例
茶碱,酮洛芬,盐酸二甲双胍,琥珀酸美托洛尔,双氯芬酸钠,烟酸,盐酸安非他酮,盐酸帕罗西汀,胍法辛等
润滑剂使用案例
乙酰氯芬酸、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、阿德福韦伟、盐酸阿呋唑嗪、尿素、马来酸氨氯地平、抗坏血酸,阿托伐他汀、波生坦、菠萝蛋白酶、盐酸安非他酮、钙矿物、头孢罗齐、马来酸氯苯那敏、硫酸软骨素、氯吡格雷*、右旋布洛芬、右美沙芬、双氯芬酸钠、柠檬酸苯海拉明、马来酸多潘立酮、依卡倍特钠、卡托普利、恩他卡朋、非洛地平、福辛普利*、加巴喷丁、格列齐特、氨基葡萄糖盐酸盐,草药提取物、双氢克尿噻、 布洛芬*、兰索拉唑、左氧氟沙星、茶氨酸、氯化溶菌酶、三硅酸镁
铝、马吲哚、美洛昔康、盐酸二甲双胍、筋骨素、柠檬酸莫沙必利水合物、萘呋胺、奥美拉唑等
*与硬脂酸镁有配伍禁忌
  • 全国服务热线 020-3873-0646

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