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Compritol® 888 ATO 作为头孢呋辛酯片润滑剂的研究

头孢呋辛酯为白色或类白色粉末,在水中不溶,对湿热敏感,易发生晶形改变从而影响稳定性及溶出度。


硬脂酸镁是一种常见润滑剂,但由于其理化性质决定其与一些药物的相容性较差,如含有羧基药物、有机盐类、含有巯基的药物等,所以葛兰素史克头孢呋辛酯片Ceftin®中未使用硬脂酸镁。


Compritol® 888 ATO 为山嵛酸与甘油酯化反应后经喷雾干燥得到的白色或类白色粉末,山嵛酸单甘酯、二甘酯及三甘酯的含量分别为约18%、52%和28%。本品呈化学惰性,与药物相容性良好;平均粒径仅50µm且圆整度好,采用直接压片工艺制备片剂可避免湿法制粒中水分及热量引入对药物稳定性的影响。


嘉法狮实验室采用直压工艺,制备以2% Compritol®888 ATO为润滑剂的头孢呋辛酯片。该处方在不同介质中溶出迅速,溶出度曲线相似,在长期/加速条件下放置后,溶出度/杂质结果均符合要求。


 25℃/RH 60% 下放置6个月后的溶出曲线

40℃/RH 60% 下放置6个月后的溶出曲线