含推进剂乳剂型泡沫剂
处方
1、增溶剂和乳化剂的选择
用不同增溶剂进行药物溶解度的筛选,确定在哪些辅料中的饱和溶解度能满足治疗剂量,促进药物被皮肤吸收。然后根据增溶剂选择油相、乳化剂和助乳化剂。
嘉法狮推荐用于气雾型泡沫剂处方中的功能性辅料有:
a.Tefose®63(聚乙二醇-7硬脂酸酯),乳化剂
b.Labrafil®M 1944CS(油酰聚氧乙烯甘油酯),油相
c.Transcutol®(二乙二醇单乙基醚),溶剂
2、泡沫剂评价参数
a. pH值
b. 粘度,适合通过设备喷嘴
c. 液滴粒径,评价乳化均匀度
d. 药物无晶型,确保完全溶解
e.发泡性和泡沫的持续性
3、案例研究1:双氯芬酸钠
法国应用实验室开发了1%双氯芬酸钠泡沫剂,优化配方如下:
4.泡沫剂评价
该产品与市售泡沫剂、凝胶剂和乳胶剂进行了肤感分析比较:
肤感分析显示出泡沫剂与传统剂型比较的优势:轻薄质地、易铺展、柔软;使用后不粘腻也不油腻。与市售泡沫剂比较,Tefose63制备的泡沫剂具有良好的质地,使用后有更高的舒适度。
无推进剂乳剂型泡沫剂
无推进剂泡沫剂广泛用于化妆品中。他们主要优势是处方和装置都简单。装置含有微乳,微乳是由API、助表面活性剂、表面活性剂和油相组成。表面活性剂起双重作用,作为发泡剂和增溶剂。
微乳的优势众所周知:
a. 容易制备处方
b. 简单的混合工艺
c. 热力学稳定体系
d. 促进皮肤药物传递
处方
1、增溶剂和乳化剂的选择
表面活性剂、助表面活性剂、油相、溶剂进行溶解度筛选后优化得到最佳产
嘉法狮用于无推进剂泡沫剂的功能性辅料是:
a. Labrasol(辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯)作为表面活性剂和增溶剂
b.Plurol®Oleique CC 497(聚甘油-3油酸酯)作为助表面活性剂
c. LabrafacTMlipophile WL1349(中链甘油三酯)作为油相和润肤剂
2、建立伪三元相图确定微乳区域
辅料选定后,确定相关浓度和比例制备微乳,建立伪三元相图。
3. 加入API
辅料确定后加入API并通过目测和粒径评价,确认药物的加入未改变微乳区域。
使用下列参数评价处方:
a. pH值
b.粘度,确保合适的流动
c.药物无晶型,确保完全溶解
d.目测3分钟后泡沫剂质量,发泡性和泡沫的持续性
4、案例研究2:双氯芬酸钠
使用上述方法,制备1或3%双氯芬酸钠微乳配方。泡沫剂的发泡性和持续性很好。
本文章转自嘉法狮微信公众号